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盐酸芦氟沙星片说明书简介

盐酸芦氟沙星片说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第五批化学药品说明书

说明：盐酸芦氟沙星片说明书由国家药品监督管理局于2002年04月29日药监注函[2002]125号《关于公布第五批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸芦氟沙星片

曾用名：

商品名：

英文名：Rufloxacin Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Lufushaxing Pian

本品主要成份为：盐酸芦氟沙星。其化学名为：9氟10（N4甲基哌嗪基）7氧2，3二氢7H 栠拎げ1，2，3de][1，4]苯并噻嗪6羧酸盐酸盐。

其化学结构式为:

分子式：C17H18FN3O3S·HCl

分子量：399.87

【性状】

本品为微黄色片。

【药理毒理】

本品具广谱抗菌作用，对革兰阴性菌具良好抗菌作用，包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。本品为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

【药代动力学】

口服吸收迅速而完全，健康志愿者单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为2.3mg/L，达峰时间约为3小时。血消除半衰期（t1/2β）长，约为35小时。本品吸收后广泛分布至各组织、体液中。体内代谢产物为N去甲基芦氟沙星及硫氧芦氟沙星，前者含量约为2%，后者含量极少，两种代谢产物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自肾排泄，约为50%，胆汁排泄占1%，以代谢物排出量约占2%，另有部分经肠管壁的跨上皮分泌液进肠道，再经粪便排泄。

【适应症】

用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

【用法用量】

口服。一次0.2g，一日1次。首剂量加倍为0.4g。疗程5～10日。对前列腺炎的疗程可达4周。

【不良反应】

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。严重者可见舌肿大、声带水肿、呼吸困难、休克等。少数患者有光敏反应。

4．偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。

（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【注意事项】

1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。

2．本品大剂量应用或尿pH值在7时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml。

3．肾功能减退者应慎用，需根据肾功能调整给药剂量。肾小球滤过率低于30ml/分钟，宜隔天使用。

4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。

6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

7．本品即使在正常剂量下也会干扰反应能力，因此驾驶员或机器操作者应慎用。

8．使用本品过程中，若出现严重和持续的腹泻应警惕伪膜性肠炎的发生，应立即停药并采取适当的治疗措施。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

【老年患者用药】

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

【药物相互作用】

1．尿堿化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2．本品与茶堿类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶堿类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶堿中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶堿类血药浓度并调整剂量。

3．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。

5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。

7．含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。

【药物过量】

【规格】

0.1g （按芦氟沙星计）

【贮藏】

遮光，密封，在干燥处保存。

【包装】

12粒/板，铝塑泡眼包装。

【有效期】

三年

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

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传真号码：

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中间体详细资料大全

中间体 intermediate 又称有机中间体。用煤焦油或石油产品为原料以制造染料、农药、医药、树脂、助剂、增塑剂等的中间产物。因最初用于制造染料，也称染料中间体。

基本介绍

中文名 ：中间体 原料 ：煤焦油或石油产品 中间产物 ：树脂、助剂 种类套用 ：煤焦油或石油产品 种类,药物用品,概念,作用,常用号码,β－内酰胺类,含氟吡啶类,常见药物,套用,邻氯苯甲酸,联苯二酚,

种类

中间体是指半成品，是生产某些产品中间的产物，比如要生产一种产品，可以从中间体进行生产，节约成本。 中间体有由环状化合物如苯、萘、蒽等经磺化、碱熔、硝化、还原等反应而成。例如，苯经硝化成硝基苯，再经还原成苯胺，苯胺可经化学加工成染料、药物、硫化促进剂等。硝基苯和苯胺都是中间体。 也有由无环化合物如甲烷、乙炔、丙烯、丁烷、丁烯等经脱氢、聚合、卤化、水解等反应而成。例如丁烷或丁烯经脱氢成丁二烯，丁二烯可经化学加工成合成橡胶、合成纤维等。丁二烯是中间体。 最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的过程中，生产出的中间产物。现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。

药物用品

概念

所谓医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。这种化工产品，不需要药品的生产许可证，在普通的化工厂即可生产，只要达到一些的级别，即可用于药品的合成。

作用

药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品，生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。 在细胞生物学中中间体是指在细胞分裂晚期在赤道面附近围绕着逐渐解体的纺锤体的中部，四周细胞质浓度增加，填满了整个赤道面部位，此増浓区域称为中间体。

常用号码

2-氯-3-溴吡啶 2-氯-5-溴吡啶 3-溴-5-腈基吡啶 3-溴-5-氯吡啶 2-氨基-5-甲基吡啶 苯硼酸系列： 3,4-二氯苯硼酸 3,5-二氯苯硼酸 3,4,5-三氯苯硼酸 2,4,6-三氯苯硼酸 2,6-二甲基苯硼酸 3,5-二甲基苯硼酸 2-氯苯基硼酸 3-羟甲基苯硼酸 碘吡啶系列： 2-氯-3-碘吡啶 2-氟-3-碘吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 5-碘尿嘧啶 2,4-二氯-5-碘嘧啶 5-溴吡啶-2-羧酸 2-甲酰基-5-羟基吡啶 2-乙酰基-5-羟基吡啶 2-氟-4-碘吡啶 2-碘-5-羟基吡啶 2-碘-3-羟基吡啶 2-氨基-3-碘吡啶 2-氯-3-氨基吡啶 2-氯-4-氨基吡啶 4-溴吡啶盐酸盐

β－内酰胺类

1）现状 β－内酰胺类抗生素经过近50年的发展，已经形成了完整的生产体系。几乎所有的β－内酰胺类抗生素（除专利期内的品种外）我国都能生产，而且成本很低，青霉素产量居世界前位，大量出口供应国际市场；头孢类抗生素基本能够自给自足，还能争取一部分出口。 与β－内酰胺类抗生素配套的中间体我国全部能够自己生产，除了半合成抗生素的母核7－ACA和7－ADCA需要部分进口外，所有的侧链中间体均可生产，而且大量出口。 以β－内酰胺类抗生素的主要配套的中间体苯乙酸为例，我国现有苯乙酸生产厂家近30家，总年产能力约2万吨。但多数企业规模偏小，最大的年产2000吨，其他大多年产数百吨。2003年国内苯乙酸总需求量约1.4万吨，消费结构为：青霉素G占85%，其他医药占4%，香料占7%，农药及其他领域占4%。 随着国内香料、医药、农药等行业的发展，苯乙酸需求量将进一步增加。预计到2005年，我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨，农药行业将消费500吨，香料行业约消费2000吨。再加上其他领域的消费量，预计2005年国内苯乙酸总需求量将达1.8万吨。 2）缺口 我国已成为世界上最大的解热镇痛药生产国，阿司匹林、扑热息痛、安乃近等品种的产量均超万吨，非那西丁、氨基比林、安替比林等品种的产量超过1000吨。目前我国解热镇痛药的产量增长很快，预计今后还将以8%左右的增长。为解热镇痛药配套生产的中间体产量大，生产企业多。随着解热镇痛药的增长，其中间体也获得了长足的发展。 2003年国内扑热息痛消费量快速增加，出口也呈迅猛增长势头，出口量为28163吨，全年出口量同比增幅达1倍左右。到2004年上半年其出口增速虽然放慢，但依然有所增长，2004年1~5月扑热息痛的出口量为12501吨，略高于去年同期。对氨基酚是合成扑热息痛的重要中间体，增长迅速。我国对氨基酚年产量约为3.2万吨，预计到2005年，国内扑热息痛产量将达到5万吨，医药工业将消耗对氨基酚4.5万吨，再加上在其他领域的套用，2005年对氨基酚总需求量约为5万吨，市场缺口较大，开发利用前景广阔苯乙酸需求继续增大。

含氟吡啶类

截至2012年，我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大，约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。 喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪（或甲基哌嗪）缩合而得。由于我国萤石储量丰富，因而是世界含氟药物和中间体产量最大的国家之一，有80%的含氟中间体供应出口。从整体上看，我国氟苯类中间体发展较早，生产能力普遍过剩；三氟甲苯类中间体发展较晚，发展快；而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类，我国只有个别研究单位和生产厂家拥有含氟吡啶类中间体的合成技术，因此，含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一。

常见药物

Entecavir恩替卡韦中间体： 第1步： 3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) 第2步： (1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol 第3步： 6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) 第4步： (1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol 第5步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol 第6步： (2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl) diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone 第7步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2 -methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine 第8步： 6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine 钆双胺一水物 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 Anagrelide阿那格雷中间体 N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐 N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量：98% 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯 Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7 Prasugrel普拉格雷侧链(中间体) 含量：98% Adapalene 阿达帕林中间体： 2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚 2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚 Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯 1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane 1-（5-溴-2-甲氧基苯基）金刚烷 Methyl 6-bromo-2-naphthoate 6-溴－2－萘甲酸甲酯 Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体： 9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine 9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤 9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir) 9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤（阿德福韦） Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体： 3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid 3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸 Anagrelide 阿那格雷中间体： Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycine N－(2,3－二氯－6－氨基－苄基)甘氨酸乙酯 Aripiprazole阿立哌唑中间体： 1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide 1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐 7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮 Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体： α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleate α-对溴苯基-α-（β-二甲基氨基乙基）-2-吡啶乙腈马来酸盐 Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体： Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate 环己基1-氯乙基碳酸酯 2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan) 1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸（坎地沙坦） Cefepime头孢吡肟中间体： (6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐（头孢吡肟母核） Cefutibuten 头孢布烯中间体： (E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain) (顺/反)4－(2－苄氧羰基氨基噻唑－4－基)－4－羧基－3－丁烯酸(4－2－甲基－2－丁烯)酯（头孢布烯侧链） Dofetilide 多非利特中间体： 2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 N-Methyl-4-nitrophehylamine hydrochloride 4-硝基-β-苯乙胺盐酸盐 N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamine N-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺 Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体： (-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile,Tosyltartaric acid salt (-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈，苯甲酰基酒石酸盐 Finasteride非那雄胺中间体： 3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid 3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸 Fluoxetine 氟西汀中间体： N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺 Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体： 2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine 2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶 p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid （For Lafutidine） a-（2-呋喃甲基亚磺酰基）乙酸-（4-硝基苯酚）酯 N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9 N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐 2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester 2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯 Levetiracetam 左乙拉西坦中间体： L-2-Amino butanamide L－2－氨基丁酰胺 Levosimendan左西孟旦中间体： 6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0] (-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone (-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 Liranaftate利拉萘酯中间体： 2-Methoxy-6-methylaminopyridine 2-甲氧基-6-甲氨基吡啶 5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol 5,6,7,8-四氢-2-萘酚 Nevirapine奈韦拉平中间体： 2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine 2－氯－3－氨基－4－甲基吡啶 Nifekalant 尼非卡兰中间体： 6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶 N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amine N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺 Pramipexole普拉克索中间体： 4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone 4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮 (S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 Prulifloxacin 普卢利沙星中间体： Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6,7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯 Ethyl 6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯 6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸 Racecadotril消旋卡多曲中间体： 3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid 2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸 Glycine benzyl ester p-tosylate 甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 Risperidone利培酮中间体： 6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑 3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 Rosiglitazone 罗格列酮中间体： 5-{4-{2-[Methyl－(2－pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione 5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮 2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑二酮 Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体： 3-(1-Piperidinylmethyl)phenol 3－(1－哌啶基甲基)苯酚 N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amine N-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺 Telmisartan 替米沙坦中间体： N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride N-甲基邻苯二胺盐酸盐 2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole 2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑 tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate 4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate 4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯 Trospium Chloride曲司氯铵中间体： α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acid α-羟基-α-苯基苯乙酸 Voriconazole伏立康唑中间体： 6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine 6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶 1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮 (2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol hydrochloride (2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐 (2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol (2R,3S/2S,3R)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－2－(2,4－二氟苯基)－1－(1H－1,2,4－三唑－1－基)丁－2－醇 Ziprasidone齐拉西酮中间体： 3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体： (S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one (S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-恶唑-2-酮 Memantine美金刚中间体： 1-bromo-3,5-dimethyl adamantane 1-溴-3,5-二甲基金刚烷 甲磺酸伊马替尼及中间体 甲磺酸伊马替尼 Imatinib base 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid 4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine 舒尼替尼及中间体 舒尼替尼 Sunitinib base 5-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one 2-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid 拉帕替尼及中间体 拉帕替尼 Lapatinib base 2-Amino-5-iodo-benzoic acid 6-Iodoquinazolinone 4-Chloro-6-iodo-quinazoline 2-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 3-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 5-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl} amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde 尼罗替尼及中间体 尼罗替尼 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester 3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethyl ester mononitrate 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline 达沙替尼及中间体 达沙替尼 2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide 2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide 吉非替尼及中间体 吉非替尼 methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 6-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 3,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 4-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl) 4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 4-(3-chloropropyl)morpholine 埃罗替尼及中间体 埃罗替尼/厄罗替尼 Erlotinib base ethyl 3,4-dihydroxybenzoate ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 6,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline 卡那替尼 凡德他尼 索拉非尼 索拉非尼 4-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide 免疫抑制剂 FTY720 抗糖尿病药 西他列汀 维达列汀 盐酸度洛西汀及中间体 盐酸度洛西汀 (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine (HCl) 阿利吉仑及中间体 阿利吉仑 Aliskiren base (2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine 2-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene) 2-(aminomethyl)-2-methylpropanamide (R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 1-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene 卡巴拉汀及中间体 酒石酸卡巴拉汀 卡巴拉汀碱 N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 3-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol (s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol 罗库溴铵及中间体 罗库溴铵 5α-androsta-2-en-17-one 2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol 艾拉莫德及中间体 艾拉莫德 3-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 3-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚 α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐 氨来占诺及其中间体 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) 氨来占诺乙酯 瑞舒伐他汀钙及其中间体 4－（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲酸甲酯 4-(4-氟苯基)－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醇 母核醇 4-（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醛 (5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯 瑞舒伐他汀乙酯 (3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯 瑞舒伐他汀甲酯 3-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酐 (3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸单甲酯 1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲矽氧基戊二酸酯 (3R)-叔丁基二甲矽氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯 [（4R-6S）-6-[（乙酰氧基）甲氧]-2，2-二甲基-1，3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯 侧链 匹伐他汀钙及其中间体 2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醇 2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛 (E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯腈 (E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯醛 (E)-(5S)-7-[2--环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯 厄多司坦及其中间体 DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯 盐酸艾司洛尔 雷诺嗪及其中间体 N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺 N-(2,6-二甲基苯基)-1-（1-哌嗪）乙酰胺 雷诺嗪醚化物 盐酸雷诺嗪 盐酸倍他洛尔及其中间体 1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷 1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷 倍他洛尔碱 左旋倍他洛尔 托美汀 托美汀钠 Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体 顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体 四氢罂粟碱盐酸盐 1, 5-戊二醇二丙烯酸酯 脱甲基阿曲库铵草酸盐 (R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐 (1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐 苯磺阿曲库铵 左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙 3-甲基噻吩 鲁米诺及其钠盐 "CAS: 521-31-3 地西他滨Decitabine及其中间体 替莫普利的中间体: (2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S，6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基）-1,4-硫氮杂卓-5-酮

套用

邻氯苯甲酸

防霉剂，它可以防止衣服发霉，腐烂。而制成它的主原料就是一种中间体——邻氯苯甲酸。邻氯苯甲酸是一种用途极广的农药、医药和染料行业的重要中间体，在农药上主要用于合成杀虫剂（苏脲一号）和防霉剂，在医药上主要用于合成抗精神病药奋乃静、拟肾上腺药曾鲁本辛和喘通、抗真菌药克霉唑、氯丙嗪、氯胺酮和双氯灭痛等药物, 是碱量法和碘量法的标准试剂，用作胶粘剂和油漆的防腐剂。此外，它还有在染料上的重大作用，我们日常都离不开拍照，每个人都有属于自己的相片，相片的本体是胶片，而胶片的本体便可以由邻氯苯甲酸制得。化学里同分异构体经常具有相似的化学性质，因此对氯苯甲酸也具备同邻氯苯甲酸的功能，也是农药，医药染料的中间体。因为有了它们，生活有了更多彩色的美丽，有了可以永存的记忆。促进了生活的进步，改善了生活的质量。

联苯二酚

在当代生活中，手机、电视、冰柜，汽车都成了我们生活中重要的一部分，这些产品给我们生活带来了许多方便和精彩。利用手机可以与异地的朋友，亲人通过一层薄薄的显示屏聊天，通话。利用电视可以看遍世界各地的风俗，美景，可以学习可以娱乐。利用冰柜，延长了食品的新鲜时间，而利用汽车，更是让我们行走变得，舒适起来。而这些产品中重要的一部分组成就是联苯二酚。联苯二酚是一种重要的有机中间体，可以用作橡胶防老剂和塑胶抗氧剂，也可用于无色硫化橡胶制品、食品包装橡胶制品及医用乳胶制品。我们乘坐的交通工具上的轮胎，我们购物用的塑胶袋，娱乐用的桌球拍，食品包装口的橡胶封层，还有医院里的医用手套等等都可以由联苯二酚制得。在合成高聚物方面，由于其耐热性极佳，故可作为聚酯、聚氨酯、聚碳酸酯、聚砜及环氧树脂等的改性单体，用以制造优良的工程塑胶和复合材料等。在汽车上，工程塑胶主要用作保险杠、燃油箱、仪表板、车身板、车门、车灯罩、燃油管、散热器以及发动机相关零部件等；在机械上，工程塑胶可用于轴承、齿轮、丝杠螺母、密封件等机械零件和壳体、盖板、手轮、手柄、紧固件及管接头等机械结构件上；在电子电器上，工程塑胶可用于电线电缆包覆、印刷线路板、绝缘薄膜等绝缘材料和电器设备结构件上；在家用电器上，工程塑胶可用于电冰柜、洗衣机、空调器、电视电视机、电风扇、吸尘器、电熨斗、微波炉、电饭煲、收音机、组合音响设备与照明器具上；在化工上，工程塑胶可用于热交换器、化工设备衬里等化工设备上和管材及管配件、阀门、泵等化工管路中。除了这些，它的高纯度产品主要用于合成液晶聚合物。主要用来制作手机，电视等电子产品的液晶显示屏。

2-(4-甲基-1-哌嗪)-4-嘧啶胺的合成路线有哪些？

基本信息：

中文名称

2-(4-甲基-1-哌嗪)-4-嘧啶胺

英文名称

2-(4-methylpiperazin-1-yl)pyrimidin-4-amine

CAS号

57005-71-7

合成路线：

1.通过N-甲基哌嗪和4-氨基-2-氯嘧啶合成2-(4-甲基-1-哌嗪)-4-嘧啶胺，收率约69%；

更多路线和参考文献可参考

3-(4-甲基-1-哌嗪)-3-氧丙腈的合成路线有哪些？

基本信息：

中文名称

3-(4-甲基-1-哌嗪)-3-氧丙腈

英文名称

3-(4-methylpiperazin-1-yl)-3-oxopropanenitrile

英文别名

3-(4-Methyl-piperazin-1-yl)-3-oxo-propionitrile;1-cyanoacetyl-4-methyl-piperazine;N-Cyanoacetyl-N'-methylpiperazin;3-(4-methylpiperazinyl)-3-oxopropanenitrile;1-Cyanacetyl-4-methyl-piperazin;1-Cyanoacetyl-4-methyl-piperazin;

CAS号

15029-34-2

合成路线：

1.通过N-甲基哌嗪和氰乙酸甲酯合成3-(4-甲基-1-哌嗪)-3-氧丙腈，收率约77%；

2.通过N-甲基哌嗪和氰乙酸乙酯合成3-(4-甲基-1-哌嗪)-3-氧丙腈

更多路线和参考文献可参考

4-甲基-2,6-哌嗪二酮的的上游原料和下游产品有哪些？

基本信息：

中文名称

4-甲基-2,6-哌嗪二酮

中文别名

4-甲基哌嗪-2,6-二酮;

英文名称

4-methylpiperazine-2,6-dione

英文别名

4-methyl-piperazine-2,6-dione;2,6-Piperazinedione,4-methyl;2.6-Dioxo-4-methyl-piperazin;4-Methyl-2,6-piperazinedione;4-Methyl-piperazin-2,6-dion;1-methylpiperazine-3,5-dione;4-Methyl-2,6-piperazindion;

CAS号

60725-35-1

上游原料

CAS号

中文名称

4408-64-4

N-甲基亚氨二乙酸

57-13-6

尿素

下游产品

CAS号

名称

60725-35-1

4-甲基-2,6-哌嗪二酮

更多上下游产品参见：

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