导读中间体的药物用品答药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生...

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中间体的药物用品

中间体的药物用品

答药品生产需要大量的特殊化学品，这些化学品原来大多由医药行业自行生产，但随着社会分工的深入与生产技术的进步，医药行业将一些医药中间体转交化工企业生产。医药中间体属精细化工产品，生产医药中间体已成为国际化工界的一大产业。

在细胞生物学中中间体是指在细胞分裂晚期在赤道面附近围绕着逐渐解体的纺锤体的中部，四周细胞质浓度增加，填满了整个赤道面部位，此増浓区域称为中间体。 2-氯-3-溴吡啶

2-氯-5-溴吡啶

3-溴-5-腈基吡啶

3-溴-5-氯吡啶

2-氨基-5-甲基吡啶

苯硼酸系列：

3,4-二氯苯硼酸

3,5-二氯苯硼酸

3,4,5-三氯苯硼酸

2,4,6-三氯苯硼酸

2,6-二甲基苯硼酸

3,5-二甲基苯硼酸

2-氯苯基硼酸

3-羟甲基苯硼酸

碘吡啶系列：

2-氯-3-碘吡啶

2-氟-3-碘吡啶

2-氨基-3-碘吡啶

5-碘尿嘧啶

2,4-二氯-5-碘嘧啶

5-溴吡啶-2-羧酸

2-甲酰基-5-羟基吡啶

2-乙酰基-5-羟基吡啶

2-氟-4-碘吡啶

2-碘-5-羟基吡啶

2-碘-3-羟基吡啶

2-氨基-3-碘吡啶

2-氯-3-氨基吡啶

2-氯-4-氨基吡啶

4-溴吡啶盐酸盐 1）现状

β－内酰胺类抗生素经过近50年的发展，已经形成了完整的生产体系。几乎所有的β－内酰胺类抗生素（除专利期内的品种外）我国都能生产，而且成本很低，青霉素产量居世界前位，大量出口供应国际市场；头孢类抗生素基本能够自给自足，还能争取一部分出口。

与β－内酰胺类抗生素配套的中间体我国全部能够自己生产，除了半合成抗生素的母核7－ACA和7－ADCA需要部分进口外，所有的侧链中间体均可生产，而且大量出口。

以β－内酰胺类抗生素的主要配套的中间体苯乙酸为例，我国现有苯乙酸生产厂家近30家，总年产能力约2万吨。但多数企业规模偏小，最大的年产2000吨，其他大多年产数百吨。2003年国内苯乙酸总需求量约1.4万吨，消费结构为：青霉素G占85%，其他医药占4%，香料占7%，农药及其他领域占4%。

随着国内香料、医药、农药等行业的发展，苯乙酸需求量将进一步增加。预计到2005年，我国医药工业将消耗苯乙酸约1.4万吨，农药行业将消费500吨，香料行业约消费2000吨。再加上其他领域的消费量，预计2005年国内苯乙酸总需求量将达1.8万吨。

2）缺口

我国已成为世界上最大的解热镇痛药生产国，阿司匹林、扑热息痛、安乃近等品种的产量均超万吨，非那西丁、氨基比林、安替比林等品种的产量超过1000吨。目前我国解热镇痛药的产量增长很快，预计今后还将以8%左右的增长。为解热镇痛药配套生产的中间体产量大，生产企业多。随着解热镇痛药的增长，其中间体也获得了长足的发展。

2003年国内扑热息痛消费量快速增加，出口也呈迅猛增长势头，出口量为28163吨，全年出口量同比增幅达1倍左右。到2004年上半年其出口增速虽然放慢，但依然有所增长，2004年1~5月扑热息痛的出口量为12501吨，略高于去年同期。对氨基酚是合成扑热息痛的重要中间体，增长迅速。我国对氨基酚年产量约为3.2万吨，预计到2005年，国内扑热息痛产量将达到5万吨，医药工业将消耗对氨基酚4.5万吨，再加上在其他领域的应用，2005年对氨基酚总需求量约为5万吨，市场缺口较大，开发利用前景广阔苯乙酸需求继续增大。 截至2012年，我国已开发并已投入批量生产的喹诺酮类抗菌药主要有诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星等。其中诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星生产量最大，约占国内氟喹诺酮类抗菌药总产量的98%。

喹诺酮类一般由含氟苯环合成含氟喹啉类化合物后与哌嗪（或甲基哌嗪）缩合而得。由于我国萤石储量丰富，因而是世界含氟药物和中间体产量最大的国家之一，有80%的含氟中间体供应出口。从整体上看，我国氟苯类中间体发展较早，生产能力普遍过剩；三氟甲苯类中间体发展较晚，发展快；而对于杂环芳香族化合物特别是含氟吡啶类，我国只有个别研究单位和生产厂家拥有含氟吡啶类中间体的合成技术，因此，含氟吡啶类中间体将成为今后几年国内含氟中间体研发的主要方向之一。 Entecavir恩替卡韦中间体： 第1步：

3-Cyclopenten-1-ol,2-[(phenylmethoxy)methyl]-,(1R-trans) 第2步：

(1S,2R,3S,5R)-2-(benzyloxymethyl)-6-oxabicyclo[3.1.0]hexan-3-ol 第3步：

6-Oxabicyclo[3.1.0]hexane,3-(phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-, (1S,2R,3S,5R) 第4步：

(1S,2S,3S,5S)-5-(2-amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2- (benzyloxymethyl)cyclopentanol 第5步：

(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2- ((4-methoxyphenyl)diphenylmethylamino)- 9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol 第6步：

(2R,3S,5S)-3-(benzyloxy)-5-(6-(benzyloxy)-2-((4-methoxyphenyl)

diphenylmethylamino)-9H-purin-9-yl)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanone 第7步：

6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2

-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl) -9H-purin-2-amine 第8步：

6-(benzyloxy)-9-((1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2- methylenecyclopentyl)-9H-purin-2-amine 钆双胺一水物 阿折地平中间体

阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体 阿折地平中间体

Anagrelide阿那格雷中间体

N-(6-硝基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯盐酸盐

N-(2.3-dichloro-6-nitrobenzyl)glycine HCl 含量：98% 99% N-(6-氨基-2.3-二氯苄基)甘氨酸乙酯

Ethyl N-(6-amino-2.3-dichlorobenzyl)glycine 70406-92-7 Prasugrel普拉格雷侧链(中间体) 含量：98%

Adapalene 阿达帕林中间体： 2-(1-Adamantyl)-4-bromophenol 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯酚

2-(1-Adamantyl)-4-bromoanisole 2-(1-金刚烷基)-4-溴苯甲醚

Methyl 6-[3-(1-adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoate 6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸甲酯

1-(5-Bromo-2-Methoxyphenyl)-adamantane 1-（5-溴-2-甲氧基苯基）金刚烷 Methyl 6-bromo-2-naphthoate 6-溴－2－萘甲酸甲酯

Adefovir Dipivoxil 阿徳福韦酯中间体： 9-[2-(Diethylphosphonomethoxy)ethyl]adenine 9-[2-(二乙基膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤

9-(2-Phosphonylmethoxyethyl]adenine(Adefovir) 9-[2-(膦酸基甲氧基)乙基]腺嘌呤（阿德福韦） Amorolfine HCl 盐酸阿莫罗芬中间体：

3-[1,1-Dimethylphenyl-4-]-2-methyl-propionic acid 3-[1,1-二甲基苯基-4-]-2-甲基-丙酸 Anagrelide 阿那格雷中间体：

Ethyl N-(2,3-dichloro-6-amino benzyl)glycine N－(2,3－二氯－6－氨基－苄基)甘氨酸乙酯

Aripiprazole阿立哌唑中间体：

1-(2,3-Dichloro-phenyl)-piperazine hydrobromide 1-(2,3-二氯苯基)-哌嗪氢溴酸盐

7-(4-Bromo-butoxy)-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone 7-(4-溴丁氧基)-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮

Brompheniramine Maleate马来酸溴苯那敏中间体：

α-(p-Bromophenyl)-α-(β-dimethylaminoethyl)-2-pyridylacetonitrile maleate α-对溴苯基-α-（β-二甲基氨基乙基）-2-吡啶乙腈马来酸盐

Candesartan Cilexetil 坎地沙坦酯中间体： Cyclohexyl 1-chloroethylcarbonate 环己基1-氯乙基碳酸酯

2-Ethoxy-1-[[2’-(1H-tetrezol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylic acid (Candesartan)

1-[[2'-(1-H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基]-2-乙氧基-苯并咪唑-7-羧酸（坎地沙坦） Cefepime头孢吡肟中间体：

(6R, 7R)-7-Amino-3-[(1-methyl-1-pyrrolidino)methyl]ceph-3-em-4-carboxylate hydriodic acid 7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷基)甲基]头孢-3-烯基-4-羧基氢碘酸盐（头孢吡肟母核） Cefutibuten 头孢布烯中间体：

(E/Z) (4-2-Methyl-buten) 4-(2-benzyloxycarbonyolaminothiazol-4-yl)-4-carboxy-3-butyrate (Cefutibuten side chain)

(顺/反)4－(2－苄氧羰基氨基噻唑－4－基)－4－羧基－3－丁烯酸(4－2－甲基－2－丁烯)酯（头孢布烯侧链）

Dofetilide 多非利特中间体： 2-[4-Nitrophenoxy]ethyl chloride 4-(2-氯乙氧基)硝基苯

N-Methyl-4-nitrophenethylamine hydrochloride 4-硝基-β-苯乙胺盐酸盐

N-Methyl-N-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-4-nitrophenylamine N-甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]-4-硝基苯乙胺

Escitalopram Oxalate草酸依地普仑中间体：

(-)-4-[4-(Dimethylamino)-1-(4’-fluorophenyl)-1-hydroxy-1-butyl]-3-(hydroxymethyl)benzonitrile,Tosyltartaric acid salt

(-)-4-[4-二甲氨基-1-(4-氟苯基)-1-羟基-1-丁基]-3-羟甲基苯乙腈，苯甲酰基酒石酸盐

Finasteride非那雄胺中间体：

3-Oxo-4-androstene- 17β-carboxylic acid 3-氧代-4-雄甾烯-17β-羧酸 Fluoxetine 氟西汀中间体：

N-Methyl-3-phenyl-3-hydroxypropylamine N-甲基-3-苯基-3-羟基丙胺

Lafutidine 拉呋替丁/拉夫替丁中间体： 2-Bromo-4-(1-piepridinomethyl)pyridine 2-溴-4-(1-哌啶基甲基)吡啶

p-nitrophenyl 2-[(furanylmethyl)sulfinyl]acetic acid （For Lafutidine） a-（2-呋喃甲基亚磺酰基）乙酸-（4-硝基苯酚）酯 N-{4-[4-(1-Piperidinomethyl)pyridyl-2-oxy]-cis-2-buten}phthalimide maleate CAS No.146447-26-9

N-{4-[4-(1-哌啶甲基)吡啶-2-氧]-顺-2-丁烯基}邻苯二甲酰胺,马来酸盐 2-(Furfurylsulfinyl)acetic acid p-nitrophenyl ester 2-呋喃甲基亚磺酰基乙酸-p-硝基苯 Levetiracetam 左乙拉西坦中间体： L-2-Amino butanamide L－2－氨基丁酰胺

Levosimendan左西孟旦中间体：

6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone 6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮 2,7-dichloro-9H-Fluorene CAS: [7012-16-0]

(-)-6-(4-Aminophenyl)-4, 5-dihydro-5-methyl-3(2H)-pyridazinone (-)-6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5- 二氢-3(2H)-哒嗪酮

Liranaftate利拉萘酯中间体： 2-Methoxy-6-methylaminopyridine 2-甲氧基-6-甲氨基吡啶 5,6,7,8-Tetrahydro-2-naphthol 5,6,7,8-四氢-2-萘酚

Nevirapine奈韦拉平中间体： 2-Chloro-3-amino-4-methylpyridine 2－氯－3－氨基－4－甲基吡啶 Nifekalant 尼非卡兰中间体：

6-Chloro-1,3-dimethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione

1, 3-二甲基-6-氯尿嘧啶

N-(2-Hydroxyethyl)-N-[3-(4-nitrophenyl)propyl]amine N-(2-羟乙基)-3-(4-硝基苯基)丙胺 Pramipexole普拉克索中间体： 4-[(N-Benzoyl)amino]-cyclohexanone 4-[(N-苯甲酰基)-氨基]-环己酮

(S)-2-Amino-6-propylamino-4,5,6,7-tetrahydrobenzthiazole (S)-2-氨基-6-丙胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 Prulifloxacin 普卢利沙星中间体：

Ethyl 6,7-difluoro-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6,7－二氟－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯 Ethyl

6-fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylate 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸乙酯

6-Fluoro-7-(1-piperazinyl)-1-methyl-4-oxo-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid 6－氟－7－(1－哌啶基)－1－甲基－4－氧代－4H－[1,3]硫氮杂环丁烷[3,2-a]喹啉－3－甲酸 Racecadotril消旋卡多曲中间体： 3-Acetylthio-2-benzylpropanoic acid 2-苄基-3-硫代乙酰基丙酸 Glycine benzyl ester p-tosylate 甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐 Risperidone利培酮中间体：

6-Fluoro-3-(tetrahydropyridine-4-yl)benzo[b]isoxazol 6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异恶唑

3-(2-Chloroethyl)-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrido[1,2-a]pyrimidine-4-one 3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 Rosiglitazone 罗格列酮中间体：

5-{4-{2-[Methyl－(2－pyridyl)amino]ethoxy}benzal}-2,4-thiazole-dione 5-{4-{2-[甲基-(2-吡啶基)氨基]乙氧基}苄叉}-2,4-噻唑二酮 2,4-Thiazolidinedione 2,4-噻唑二酮

Roxatidine Acetate HCl盐酸罗沙替丁醋酸酯中间体： 3-(1-Piperidinylmethyl)phenol 3－(1－哌啶基甲基)苯酚

N-{3-[3-(1-Piperidinylmethyl)phenoxy]propyl}amine N-{3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]}丙胺 Telmisartan 替米沙坦中间体：

N-Methyl-O-phenylenediamine dihydrochloride N-甲基邻苯二胺盐酸盐

2-N-Propyl-4-methyl-6-carboxybenzimidazole 2-丙基-4-甲基-6-羧基苯并咪唑

tert-Buthyl 4’-methylbiphenyl-2-carboxylate 4'-甲基联苯-2-甲酸叔丁酯

tert-Buthyl 4’-(bromomethyl)biphenyl-2-carboxylate 4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯

Trospium Chloride曲司氯铵中间体： α-Hydroxy-α-phenylbenzeneacetic acid α-羟基-α-苯基苯乙酸

Voriconazole伏立康唑中间体：

6-(1-Bromo-ethyl)-4-chloro-5-fluoropyrimidine 6-(1-溴乙烷)-4-氯-5-氟嘧啶

1-(2,4-Difluorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-1-ethanone 1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑)-1-基)乙酮

(2R,3S/2S,3R)-3-(4-Chloro-5-fluoro-6-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol hydrochloride

(2R,3S/2S,3R)-3-(4-氯-5-氟嘧啶-6-基)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇盐酸盐 (2R,3S/2S,3R)-3-(5-Fluoro-4-pyrimidinyl)-2-(2,4-difluorophenyl)- 1-(1H-1,2,4-triazol- 1-yl)-2- butanol

(2R,3S/2S,3R)－3－(5－氟嘧啶－4－基)－2－(2,4－二氟苯基)－1－(1H－1,2,4－三唑－1－基)丁－2－醇

Ziprasidone齐拉西酮中间体：

3-(1-Piperazinyl)-1,2-benzisothiazole hydrochloride 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐 Zolmitriptan佐米曲坦/佐米曲普坦中间体： (S)-4-(4-Nitrobenzyl)-1,3-oxazolidin-2-one (S)-4-(4-硝基苄基)-1.3-恶唑-2-酮 Memantine美金刚中间体： 1-bromo-3,5-dimethyl adamantane 1-溴-3,5-二甲基金刚烷

甲磺酸伊马替尼及中间体 甲磺酸伊马替尼 Imatinib base

4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid

4-[(4-methyl-1-piperaziny)methyl]benzoic acid dihydrochloride N-(5-amino-2-methylphenl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidine-amine

舒尼替尼及中间体 舒尼替尼 Sunitinib base

5-Fluoro-1,3-dihydro-indol-2-one

2-tert-butyl 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate 4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate 5-Formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid

5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid

拉帕替尼及中间体 拉帕替尼 Lapatinib base

2-Amino-5-iodo-benzoic acid 6-Iodoquinazolinone 4-Chloro-6-iodo-quinazoline

2-Chloro-1-(3-fluoro-benzyloxy)-4-nitro-benzene 3-Chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenylamine

N-{3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-iodoquinazolin-4-amine 5-[4-({3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy] phenyl} amino)quinazolin-6-yl]-2-furaldehyde

尼罗替尼及中间体 尼罗替尼

4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid 4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid ethyl ester

3-[(Aminoiminomethyl)amino]-4-methyl-benzoic acid ethyl ester mononitrate 3-(4-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)aniline

达沙替尼及中间体 达沙替尼

2-Amino-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole -5-carboxamide

2-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-ylamino)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)thiazole-5-carboxamide

吉非替尼及中间体 吉非替尼

methyl 2-amino-4,5-dimethoxybenzoate 6,7-dimethoxyquinazolin-4(3H)-one 6-hydroxy-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one

3,4-dihydro-7-methoxy-4-oxoquinazolin-6-yl acetate 4-chloro-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl)

4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl acetate (HCl)

4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-ol 4-(3-chloropropyl)morpholine

埃罗替尼及中间体

埃罗替尼/厄罗替尼 Erlotinib base

ethyl 3,4-dihydroxybenzoate

ethyl 3,4-bis(2-methoxyethoxy)benzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-nitrobenzoate ethyl4,5-bis(2-methoxyethoxy)-2-aminobenzoate 6,7-bis-(2-Methoxyethoxy)-quinazolin-4(3h)-one 4-Chloro-6,7-(2-methoxyethoxy)-quinazoline

卡那替尼 凡德他尼 索拉非尼

索拉非尼

4-CHLORO-(2-(METHYLAMINO)-CARBONYL)-PYRIDINE 4-(4-aminophenoxy)-N-methylpicolinamide

免疫抑制剂

FTY720 抗糖尿病药

西他列汀 维达列汀

盐酸度洛西汀及中间体

盐酸度洛西汀

(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine (HCl) 阿利吉仑及中间体 阿利吉仑 Aliskiren base

(2S,4S,5S)-5-amino-N-(2-carbamoyl-2-methylpropyl)-4,5-dihydroxy-2-isopropylpentanamide (R)-3,6-diethoxy-2,5-dihydro-2-isopropylpyrazine

2-(3-methoxypropoxy)-4-((R)-2-(bromomethyl)-3-methylbutyl)-1-methoxybenzene)

2-(aminomethyl)-2-methylpropanamide

(R)-3-(3-methylbutanoyl)-4-benzyloxazolidin-2-one 1-(((S)-2-(bromomethyl)-3-methylbutoxy)methyl)benzene

卡巴拉汀及中间体

酒石酸卡巴拉汀 卡巴拉汀碱

N-Ethyl-N-Methyl carbamoyl chloride 3-[1-(Dimethylamino)ethyl]phenol (s)-3-(1-(dimethylamino)ethyl)phenol

罗库溴铵及中间体 罗库溴铵

5α-androsta-2-en-17-one

2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)-5-androstane-3,17-diol

艾拉莫德及中间体 艾拉莫德

3-硝基-4-苯甲氧基茴香醚 3-氨基-4-苯甲氧基茴香醚 3-甲基磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚

α-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮盐酸盐

氨来占诺及其中间体

6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲醛(取代苯并吡喃—3—甲醛) 6-异丙基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-3-甲腈(取代苯并吡喃—3—甲腈) 氨来占诺乙酯

瑞舒伐他汀钙及其中间体

4－（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲酸甲酯 4-(4-氟苯基)－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醇 母核醇

4-（4-氟苯基）－6－异丙基－2－（N－甲基－N—甲磺酰氨基）嘧啶－5－甲醛

(5S)-瑞舒伐他汀缩合物乙酯 瑞舒伐他汀乙酯

(3R)-瑞舒伐他汀缩合物甲酯 瑞舒伐他汀甲酯

3-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酐

(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸单甲酯

1-乙氧羰基-5-甲基-(3R)-叔丁基二甲硅氧基戊二酸酯 (3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯己酸甲酯

[（4R-6S）-6-[（乙酰氧基）甲氧]-2，2-二甲基-1，3-二氧杂-4-基]乙酸叔丁酯 侧链

匹伐他汀钙及其中间体

2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醇 2-环丙基－4－(4－氟苯基)喹啉－3－甲醛 (E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯腈

(E)-3-[2-环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉-2-丙烯醛 (E)-(5S)-7-[2--环丙基－4－(4－氟苯基)－3－喹啉] -5-羟基-3-氧代-庚-6-烯酸乙酯

厄多司坦及其中间体

DL- N-氯乙酰高半胱氨酸硫内酯 盐酸艾司洛尔 雷诺嗪及其中间体

N-(2,6-二甲苯基) -2-氯乙酰胺

N-(2,6-二甲基苯基)-1-（1-哌嗪）乙酰胺 雷诺嗪醚化物

盐酸雷诺嗪

盐酸倍他洛尔及其中间体

1-[4-(2-羟乙基)苯氧基] -2, 3-环氧丙烷

1-{(4-[2-(环丙基甲氧基)-乙基]-苯氧基}-2, 3-环氧丙烷 倍他洛尔碱 左旋倍他洛尔

托美汀

托美汀钠

Amtolmetin Guacil呱氨托美丁:87344-06-7及其中间体 顺苯磺酸阿曲库铵及其中间体 四氢罂粟碱盐酸盐 1, 5-戊二醇二丙烯酸酯 脱甲基阿曲库铵草酸盐 (R)- (-)-四氢罂粟碱盐酸盐 (1R, 1’R)- 脱甲基阿曲库铵草酸盐 苯磺阿曲库铵

左亚叶酸钙/左旋亚叶酸钙 3-甲基噻吩 鲁米诺及其钠盐 CAS: 521-31-3 地西他滨Decitabine及其中间体 替莫普利的中间体:

(2S,6R)-6-amino-5-oxo-2-(2-thienyl)perhydro-1,4-thiazepine (Intermediate of temocapril) (2S，6R)-6-氨基-2-2-(噻吩基）-1,4-硫氮杂卓-5-酮

白云山生产的金戈药

答白云山金戈，勃起功能障碍用药，主要成分1－[4－乙氧基－3－（6，7－二氢－1－甲基－7－氧代－3－丙基－1氢－吡唑并[4，3d]嘧啶－5－基）苯 磺酰]－4－甲基哌嗪枸橼酸盐。

2014年10月28日“白云山金戈”正式上市。金戈共有5个规格：一粒装、二粒装、三粒装、四粒装、十粒装。

金戈产品的包装设计采用感性的风格，以金色为主打凸显硬汉品质，橘、绿、粉、蓝各色搭配区别不同规格，印有白云山缩写的“BYS”字样的“粉色药片”引发浪漫想象。金戈商标名、金色外包装及粉色药片搭配，既体现了中国男性的力量，又体现出对女性的关怀备至。白云山透露，金戈以50mg/粒的剂量单位，分为一粒装、两粒装、三粒装、四粒装、十粒装等5种不同包装规格，在不同的市场将采用不同的包装规格和色彩搭配。

4-甲基-2,6-哌嗪二酮的的上游原料和下游产品有哪些？

答基本信息：

中文名称

4-甲基-2,6-哌嗪二酮

中文别名

4-甲基哌嗪-2,6-二酮;

英文名称

4-methylpiperazine-2,6-dione

英文别名

4-methyl-piperazine-2,6-dione;2,6-Piperazinedione,4-methyl;2.6-Dioxo-4-methyl-piperazin;4-Methyl-2,6-piperazinedione;4-Methyl-piperazin-2,6-dion;1-methylpiperazine-3,5-dione;4-Methyl-2,6-piperazindion;

CAS号

60725-35-1

上游原料

CAS号

中文名称

4408-64-4

N-甲基亚氨二乙酸

57-13-6

尿素

下游产品

CAS号

名称

60725-35-1

4-甲基-2,6-哌嗪二酮

更多上下游产品参见：

金戈，万艾可，必利劲有什么区别

答1、名称不同

“金戈”原料生产批件完成审批，不仅意味着“金戈”将很快上市，同时也意味着广药白云山也将成为“伟哥”原料的供应商，未来还将有望为其他国家的“伟哥”生产企业提供原料。

万艾可一般指枸橼酸西地那非，枸橼酸西地那非是药品名，主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐本品为蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色粉剂。

必利劲®现已在全球近60个国家被批准用于早泄（PE）的治疗。

2、用处不同

“金戈”作为原料由广药白云山下属企业广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂进行申报，继7月30日“金戈”制剂生产批件完成审批后，“金戈”原料生产批件2014年08月21日完成审批，这意味着“金戈”的原料和制剂都已经完成审批，上市已经进入倒计时。

必利劲适用于治疗符合下列所有条件的18岁至64岁男性早泄（PE）患者：阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和射精控制能力不佳。

万艾可本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。

3、禁忌不同

必利劲，患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。如果医生选用本品治疗早泄（PE），应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。

万艾可，服用任何剂型硝酸酯类药物的患者，无论是规律或间断服用，均为禁忌症。对西地那非中任何成分过敏的患者禁用。

参考资料：百度百科-必利劲

百度百科-金戈

百度百科-万艾可

安眠药的医用名称

答佐匹克隆片通用名： 佐匹克隆片

英文名： ZOPICLONE TABLETS

拼音名： ZUOPIKELONG PIAN

药品类别： 镇静催眠药

适应症： 用于各种失眠症。

成 份 ; 佐匹克隆其化学名称为：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。

国家支持药店按需销售佐匹克隆片以利公众健康和药店效益.佐匹克隆安全性相对更高.按需服用佐匹克隆更利于健康，佐匹克隆片能提高睡眠质量。

分子式：C17H17ClN6O3

分子量：388.81

本品主要成分为佐匹克隆

性状： 本品为薄膜衣片, 除去薄膜衣后, 显白色。

药理： 本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体，但结合方式不同于苯二氮卓类药物。佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。

药代动力学： 据资料报道，健康人口服本品生物利用度为80％， 口服吸收迅速，1.5～2.0小时后可达血药浓度峰值,给药3.75、7.5和15mg后，分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身，分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45％，消除半衰期约５小时。连续多次给药无蓄积作用。 本品在体内广泛代谢（主要是经Ｐ450酶系统生物转化），主要代谢产物为Ｎ－氧化物（对动物有药理活性）和Ｎ－脱甲基物（无活性）。 代谢物主要经肺脏排出（约占剂量50％），其余由尿液排出。仅剂量的4～5％以原料随尿排出。老年人半衰期约７小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢，血浆消除能力明显降低，应调整剂量。本品能通过透析膜。

用法用量： 口服，1片，临睡时服；老年人最初临睡时服半片，必要时1片；肝功能不全者，服半片为宜。

不良反应： 不良反应很少，与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态，极少数人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力，但大多较轻微。长期服药后突然停药会出现戒断症状 （因药物半衰期短故出现较快）， 可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊（往往继发于较轻的症状）。

禁忌症： 禁用于对本品过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

注意事项： （1）肌无力患者用药时需注意医疗监护，呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。 （2）使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。 （3）连续用药太长要比较慎重，突然停药可引起停药综合征应谨慎，服药后不宜操作机械及驾车。

孕妇及哺乳期妇女用药： 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高，授乳期妇女不宜使用。

儿童用药： 15岁以下儿童不宜使用本品。

老年患者用药：

药物相互作用： （1）与神经肌肉阻滞药（筒箭毒，肌松药）或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。 （2）不提倡与苯二氮卓类同服。

药物过量： 服用过量的药物可出现熟睡甚至睡眠时间延长。

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