阳西甲坡美食排行榜 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学
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注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的药代动力学
甲泼尼龙的药代动力学呈线性,不受给药途径的影响。采用高效液相色谱分析方法测定甲泼尼龙的血浆浓度。对14例健康成年男性志愿者经肌内注射给予40mg剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠,给药后1小时达到平均峰浓度454ng/mL。给药后12小时,甲泼尼龙的血浆浓度下降至31.9ng/mL。给药后18小时检测不到甲泼尼龙。根据浓度时间曲线下面积,提示总的药物吸收的一个指标,发现肌内注射甲泼尼龙琥珀酸钠与静脉注射相同剂量的甲泼尼龙琥珀酸钠等效。研究结果证明,经过所有的给药途径,甲泼尼龙的琥珀酸钠酯都能迅速、广泛地转化为等量的活性成分甲泼尼龙。经静脉注射和肌内注射给药后的游离甲泼尼龙的吸收程度相等,而且显著高于那些经口服溶液或者口服甲泼尼龙片剂给药的吸收程度。经静脉注射和肌内注射给药的甲泼尼龙的吸收程度相当,尽管经静脉注射给药后到达体循环的半琥珀酸酯的量较高,这表明经肌内注射给药后药物在组织中转化,随后以游离甲泼尼龙的形式吸收。甲泼尼龙广泛地分布到组织中,穿过血脑屏障,可经乳汁分泌。甲泼尼龙的人血浆蛋白结合率约为77%。甲泼尼龙经人肝脏代谢为无活性的代谢产物,其中主要有20α-羟基甲泼尼龙和20β-羟基甲泼尼龙。在肝脏主要通过CYP3A4代谢。(参见【药物相互作用】,提供了一份基于CYP3A4介导代谢的药物相互作用列表。总甲泼尼龙的平均消除半衰期在1.8~5.2小时范围,其表观分布容积约为1.4mL/kg,总清除率约为5~6mL/min/kg。与许多CYP3A4底物类似,甲泼尼龙也可能是三磷酸腺苷结合盒(ABC)转运蛋白P-糖蛋白的底物,影响组织分布以及与其它药物的相互作用。对于肾功能衰竭的患者不需要调整剂量。甲泼尼龙可经血透析。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠,除非用于某些内分泌失调疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。下面是我整理的注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 说明书 ,希望对大家有所帮助。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠商品介绍
通用名:注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
生产厂家: 比利时 PFIZER SA
批准文号:注册证号H20130301
药品规格:40mg
药品价格:¥30元
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠说明书
【商品名】甲强龙
【通用名】注射用甲泼尼龙琥珀酸钠
【汉语拼音】ZhuSheYongJiaPoNiLongHuPoSuanNa
【英文名】Methylprednisolone Sodium Succinate for Injection
【主要成份】甲泼尼龙琥珀酸钠。辅料:磷酸二氢钠。
【性状】白色至类白色粉末。
【适应症】除非用于某些内分泌失调疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。
1. 抗炎治疗:
-风湿性疾病:作为短期使用的辅助药物(帮助患者度过急性期或危重期),用于:创伤后骨关节炎。类风湿性关节炎,包括幼年型类风湿性关节炎(个别患者可能需要低剂量维持治疗)。急性或亚急性滑嚢炎。上踝炎。急性非特异性踺鞘炎。急性痛风性关节炎。银屑病关节炎。强直性脊柱炎。
-胶原疾病(免疫复合物疾病):用于下列疾病危重期或维持治疗:系统性红斑狼疮(和狼疮性肾炎)。急性风湿性心肌炎。全身性皮肌炎(多发性肌炎)。结节性多动脉炎。古德帕斯彻综合征(Goodpasture’s Syndrome)。
-皮肤疾病:天疱疮。严重的多形红斑(Stevens-Johnson综合征)。剥脱性皮炎。大疱疱疹性皮炎:严重的脂溢性皮炎。严重的银屑病。蕈样真菌病:荨麻疹。
-过敏状态:用于控制以下常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病。支气管哮喘。接触性皮炎。异位性皮炎。血清病。季节性或全年性过敏性鼻炎。药物过敏反应。荨麻疹样输血反应。急性非感染性喉头水肿(肾上腺素为首选药物)。
-眼部疾病。严重的眼部急慢性过敏和炎症,例如:眼部带状疱疹。
虹膜炎。虹膜睫状体炎。脉络视网膜炎。扩散型后房色素层炎和脉络膜炎。视神经炎。交感性眼炎。
-胃肠道疾病:帮助患者度过以下疾病的危重期:溃疡性结肠炎(全身治疗)。局限性回肠炎(全身治疗)。
-呼吸道疾病:肺部肉瘤病。铍中毒。与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散型肺结核。 其它 方法 不能控制的吕弗勒氏综合征(Loffler’s Syndrome)。
吸入性肺炎。
-水肿状态:用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿。
2. 免疫抑制治疗
-器官移植。
3. 治疗血液疾病及肿瘤
-血液疾病:获得性(自身免疫性)溶血性贫血。成人自发性血小板减少性紫癜(仅允许静脉注射,禁忌肌内注射)。成人继发型血小板减少。成红细胞减少(红细胞性贫血)。先天性(红细胞)再生不良性贫血。
-肿瘤:用于不列疾病的姑息治疗:成人白血病和淋巴瘤。 儿童 急性白血病。
4. 治疗休克:肾上腺皮质机能不全诱发的休克,或因肾上腺皮质机能不全而使休克对常规治疗无反应(氢化可的松为常用药。若不希望有盐皮质激素活性,可使用甲基强的松龙)。对常规治疗无反应的失血性,创伤性及手术性休克。尽管没有完善的(双盲对照)临床研究,但动物实验的资料显示甲泼尼龙琥珀酸钠可能对常规疗法(例如:补液)无效的休克有效。同时请参见“注意事项”中的“感染性休克”部分。
5. 其它:
-神经系统:由原发性或转移性肿瘤和(或)手术及放疗引起的脑水肿。多发性硬化症急性危重期。急性脊髄损伤。治疗应在创伤后8小时内开始。
-与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
-累及神经或心肌的旋毛虫病
-预防癌症化疗引起的恶心、呕吐。
6. 内分泌失调:原发性或继发性肾上腺皮质机能不全。
急性肾上腺皮质机能不全。(疾病氢化可的松为首选药物,如有需要,合的糖皮质激素可与盐皮质激素合用。)已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者,在手术前和发生严重创伤或疾病时给药。先天性肾上腺增生:非化脓性甲状腺炎。癌症引起的高钙血症。
【用法用量】本品必须遵医嘱用药(混合后限48小时内使用)。
1. 作为对生命构成威胁情况的辅助药物时:推荐剂量为15~30mg/kg体重,应至少30分钟作静脉注射。根据临床需要,此剂量可在医院内于48小时内每隔4~6小时重复一次(参见“注意事项”)。
2. 冲击疗法:用于疾病严重恶化和(或)对常规治疗(如:非甾体类药,金盐及青霉胺)无反应的疾病。
建议方案:
类风湿性关节炎
一日1g,静脉注射,用1、2、3或4日;或一月1g,静脉注射,用6个月。
因大剂量皮质类固醇能引起心律失常,因此仅限在医院内使用本治疗方法,以便及时作心电图及除颤。
每次应至少给药30分钟,如果治疗后一周内病情无好转,或因病情需要,本治疗方案可重复。--预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐
建议方案:
关于化疗引起的轻至中度呕吐
在化疗前1小时、以至少5分钟静脉注射250mg甲泼尼龙。在给予首剂甲泼尼龙时,可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。
关于化疗引起的重度呕吐
化疗前1小时,化疗开始时及化疗结束后,以至少5分钟静脉注射甲泼尼龙,同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物,随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg甲泼尼龙。
急性脊髓损伤
治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲泼尼龙,在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。
仅此适应症能以此进行大剂量注射,并且应在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。
短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(以少于10分钟的时间给予大于500mg的甲泼尼龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。
大剂量注射后暂停45分钟,随后以每小时5.4mg/kg体重的持续静脉滴注23小时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。
3. 其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等,以临床疾病而变化。
大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病,如:支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于或等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射;大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。
根据患者的反应及临床需要,间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。
皮质类固醇只可辅助,不可替代常规疗法。
婴儿和儿童可减量,但依据应是疾病的严重程度及患者的反应,而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg体重。
用药数天后,必须逐步递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解,应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查,如:尿常规,饭后2小时血糖,血压和体重,胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查,中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。
甲泼尼龙溶液可静脉注射或肌内注射给药,或静脉滴注给药,紧急情况的治疗应使用静脉注射。溶液的制备:临用前用灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解。起始治疗方法为至少给药5分钟(剂量小于或等于250mg)或至少给药30分钟(剂量大于250mg)静脉注射;下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要,该药可稀释后给药,方法为将已溶解的药品与5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液混合,混合后立即使用。配制后的溶液在48小时内其物理和化学性质保持稳定。
【药理毒理】
本品为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲泼尼龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。
糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为,糖皮质激素终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
-- 作用于炎症和免疫过程 :
糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:
- 减少炎症病灶周围的免疫活性细胞
- 减少血管扩张
- 稳定溶酶体膜
- 抑制吞噬作用
- 减少前列腺素和相关物质的产生
4mg甲泼尼龙的糖皮质激素作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。
-- 对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:
糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏内转化为葡萄糖和糖原;同时,外周组织对葡萄糖的吸收减少,从而导致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病倾向的患者尤其明显。
-- 对脂肪代谢的作用:
糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。
糖皮质激素的大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引的,而不是药物的直接作用。
【不良反应】据国外研究资料报道:
可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现,但仍应仔细随访,这是类固醇治疗的随访工作的一部份,并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为:
1. 体液与电解质紊乱
相当于可的松和氢化可的松,合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠,补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失,钠潴留,体液潴留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;钾离子丧失,低钾性碱中毒,高血压。
2. 肌肉骨骼系统
肌无力;类固醉性肌病;骨质疏松;压迫性脊椎骨折,无菌性坏死;病理性骨折。
3. 胃肠道
可能发生穿孔或出血的消化道溃疡;消化道出血;胰腺炎;食管炎;肠穿孔。
4. 皮肤病
妨碍伤口愈合;皮肤变薄脆弱;瘀点和瘀斑;反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。
5. 神经病
颅内压升高、假性脑肿瘤、癫痫发作、眩晕。
服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状:欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。
6. 内分泌
月经失调、出现柯兴氏体态、抑制儿童发育、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
7. 眼部
长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经)。为防止角膜穿孔,糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者、眼内压增高患者、眼球突出患者。
8. 代谢方面
因蛋白质分解造成的负氮平衡。
9. 免疫系统
掩盖感染、潜在感染发作、机会性感染、过敏反应、可能抑制皮试反应。
10. 以下不良反应与胃肠道外给予皮质类固醇激素有关:
过敏反应、伴有或不伴有循环性虚脱、心脏停搏、支气管痉挛、低血压或髙血压、心律不齐。据报道,短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律不齐和(或)循环性虚脱和(或)心脏停搏。也有报道大剂量甲基强的松龙会引起心动过缓,但与给药或滴注时间可能无关。另有报道,大剂量糖皮质激素会引起心动过速。
【注意事项】
运动员慎用。
特殊危险人群
对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程:
儿童:长期每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长,这种治疗方法只可用于非常危重的情况。
糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
高血压患者:使动脉性高血压病情恶化。
有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因使用皮质类固醇而加重。
因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关,对每个病例均需就剂量,疗程及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。
采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者,在紧急状况发生前,发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。
皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状,治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。
一项为明确甲泼尼龙琥珀酸钠对感染休克的有效性所作的研究发现,参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人,其死亡率较高。
甲泼尼龙琥珀酸钠用于结核活动期患者时,应仅限于暴发性或扩散型结核病,皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情,如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时,必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。
由于极少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛),因此在给药前应采取适当的预防 措施 ,特别对有药物过敏史的患者。
逐步递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月,因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复用药;由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制,应同时补充盐份和(或)给与盐皮质激素。
甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。
皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者,以免引起角膜穿孔。
糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。
应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。
某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿“喘息综合征”(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。
在解释整套生物学检查和数据时(如:皮试,甲状腺素水平),应将类固醇治疗因素考虑在内。
通常情况下应尽量缩短疗程(同时参见“用法用量”)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减,评估肾上腺皮质功能)。肾上腺皮质机能不全重要的症状为无力,体位性低血压及抑郁。
避免在三角肌注射,因为此部位皮下萎缩发病率高。
尽管视力障碍属极少见的不良反应,但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。
用药时如发生不良反应应告知医生。
配伍禁忌
静脉注射甲泼尼龙溶液时的相容性与稳定性,及它与静脉输注液中其它药物的相容性与稳定性取决于混合液的pH、浓度、放置时间、温度及甲泼尼龙自身的溶解性。
为了避免相容性和稳定性问题,建议无论用静脉注射还是静脉滴注均应尽可能将甲泼尼龙溶液与其它药物分开给药。
甲泼尼龙琥珀酸钠不应作为颅脑损伤的常规治疗。
【禁忌】
1.全身性霉菌感染;
2.已知对药物成份过敏者;
3.特殊危险人群;
对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参见“注意事项”和“不良反应”);儿童、糖尿病患者、高血压患者、有精神病史者、有明显症状的某些感染性疾病(如结核病)、或有明显症状的某些病毒性疾病(如波及眼部的疱疹及带状疱疹)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
一些动物试验表明,妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。
因未作过足够的人类生殖研究,因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳妇女或准备生育的妇女时,应仔细权衡其益处与它对母亲和胚胎或胎儿的潜在威胁之间的关系。只有当确实需要时,皮质类固醇才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同),停药过程必须逐步进行(同时参见“用法用量”)。然而某些疾病的治疗(如肾上腺皮质机能不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘,对怀孕期间用过大剂里皮质类固醇的母亲生育的婴儿,应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。
同类药物甲基强的松龙对分娩的影响还未知。
皮质类固醇可随乳汁分泌。
【儿童用药】
长期每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长,这种治疗方法只可用于非常严重的情况。婴儿和儿童可减量,但依据应是疾病的严重程度及患者的反应,而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg体重。
【老年用药】遵医嘱慎用。
【药物相互作用】
有益的药物相互作用:预防肿瘤化疗引起的恶心和呕吐;
轻至中度呕吐的化疗方案:氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
中度呕吐的化疗方案:灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化疗前1小时)合用以增强效果。
甲泼尼龙与其它抗结核化疗联合,可用于治疗爆发性或扩散型肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎。
甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢类药物及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。
有害的药物相互作用:
糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和非甾体抗炎药)合用,会增加发生消化道并发症的危险。
糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量,异常危险。
糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量使用的患者,因为有出现神经系统并发症和(或)缺乏抗体反应的危险。
皮质类固醉与乙酰水扬酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。
有报道同时使用甲基强的松龙和环胞菌素会引起惊厥。因为上述两种药物会相互抑制对方的代谢,所以使用任一药物时引起的惊厥和其它不良反应在同时使用两种药物时更易发生。
【包装规格】40mg,1支双室瓶/盒 (含稀释液: 苯甲醇9mg及注射用水);125mg,1支双室瓶/盒 (含稀释液: 苯甲醇18mg及注射用水);500mg,1瓶/盒 (另附1瓶稀释液7.8ml)。
【贮藏】未溶解的药品,密闭,15~25°C保存。
【有效期】24个月
【生产企业】比利时 PFIZER SA
临床应用
1、替代疗法
用于急慢性肾上腺皮质功能不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。
2、严重急性感染或炎症
1)严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,水痘和带状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可缓解症状。
2) 防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后可减轻疤痕与粘连、减轻炎症后遗症。对虹膜炎、角膜炎、视网膜炎、除上述作用外,尚可产生消炎止痛作用。
3、呼吸疾病
支气管哮喘是由单纯气道平滑肌功能性过度痉挛深化为种气道慢性炎症性疾病的理论。此种炎症是由多种炎性细胞如肥细胞、嗜酸粒细胞、T淋巴细胞参与的。其主要的作用有:抑制花生四烯酸的代谢,减少白三烯和列腺素的合成;促使小血管收缩,增高其内皮的紧密度,减少血管渗漏;抑制炎症细胞的定向移动;活化并提高呼吸道平滑肌β受体的反应性;阻止细胞因子生成;抑制组胺酸脱羧酶,减少组胺的形成等。但不同激素使用疗效差异有显著性。通过对照结论表明甲强龙的显效率高于对照组,临床观察引起水钠潴留及下丘脑-垂体-肾上腺素轴(HPA)抑制等不良反应轻。地塞米松虽在临床广泛应用但起效慢,因在体内由肝脏转化为泼尼松后起效,且半衰期长对HPA抑制作用强而持久,对糖代谢的影响大。故两者比较甲强龙因起效快、半衰期适中、抗炎作用强、疗效显著值得推广使用
4、自身免疫性和过敏性疾病
1)自身免疫性疾病:GCS对风湿热,类风湿性关节炎,系统性红斑狼疮等多种自身免疫病均可缓解症状。对器官移植术后应用,可抑制排斥反应。
2) 过敏性疾病:GCS对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等过敏性疾病均可缓解症状。但不能根治。
5、治疗休克:
对感染中毒性休克效果好。其次为过敏性休克,对心原性休克和低血容量性休克也有效。
6、血液系统疾病:
对急性淋巴细胞性白血病疗效较好。对再障、粒细胞减少、血小板减少症、过敏性紫癜等也能明显缓解,但需长期大剂量用药。
7、 皮肤病:
对牛皮癣、湿疹、接触性皮炎,可局部外用,但对天疱疮和剥脱性皮炎等严重皮肤病则需全身给药。
8、 恶性肿瘤:
恶性淋巴瘤、晚期乳腺癌、前列癌等均有效。
9、急性淋巴细胞白血病是常见的白血病之一
由糖皮质激素组成的方案是临床上常用的化疗方案,但是应用哪一种糖皮质激素好尚存争议。有研究认为应用地塞米松的疗效好于强的松,因能透过血脑屏障可以防治中枢神经系统白血病防止白血病复发,其所治疗的患者持续缓解时间延长。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠使用常见问题
甲强龙是一个注射液,可供静脉及肌肉注射。甲强龙有较强的抗炎作用,对许多疾病均有疗效,且安全性高。甲强龙的疗效虽好,但并不是所有人都可以使用。那么,甲强龙的禁忌症有哪些
甲强龙的禁忌症有,结核病、胃溃疡、高血压、糖尿病、精神病、动脉硬化、心力衰竭、较重的骨质疏松患者禁用。对糖皮质激素过敏,肝功能不全患者忌用。接种疫苗前后2周内,新近胃肠吻合术后,未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染,全身性真菌感染。对肾上腺皮质激素类过敏者禁用。的患者都应禁用甲强龙。
甲强龙在临床上适用于危重疾病的急救,还可用于治疗内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。甲强龙在目前临床上主要用于脏器移植。
甲强龙为可供静脉及肌肉注射用的甲泼尼龙,是一种合成的糖皮质激素。这种高浓度的水溶液特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。甲强龙具有很强的抗炎、免疫抑制及抗过敏活性。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体相结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白。据认为,糖皮质激素最终即靠这些酶得以发挥其多种全身作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要作用,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨骼肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
甲泼尼龙片怎样停药
问题一:甲泼尼龙片怎么减量麻烦告诉我 建议:其实在治疗是用激素应该是非常慎重的,因为它有诸多的副反应及一旦用了停起来就比较慢,虽然有时候它是非常好用的药.你这种情况主要是激素引起的,一般逐渐停药后可恢复.由于不知道你先在所服用的剂量,具体不好说,但一般来说说,你要是用得不超过40mg,现在就可以减了,可以在现服用剂量上减一半,用7天,然后在在减减量后的一半,到4mg时,再用最后7天,直接停药.
脸部以前擅自乱涂了激素药现在已停用4年多了,但是脸上各种激素药膏引起的后遗症诸如肤薄,敏感,遇冷热发红发热,针对这种发红发热,我去当地医院就诊医生叫我口服甲泼尼龙片,结果用了二个星期,相反变的更红了,请问我要停掉甲泼尼龙片,该怎么停能不能恢复到以前的样子我开始的剂量是3粒*4mg吃了一个星期,接着2粒吃了一个星期,请问接下来怎么办能不能吃什么药让它的药性中和掉
问题二:甲泼尼龙片能自行停药吗 需要长期用药吗 那么,下面由康爱多为你介绍,甲泼尼龙片能自行停药吗需要长期用药吗 甲泼尼龙片,白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味而后苦。溶于无水乙醇和氯仿,几乎不溶于水。抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。甲泼尼龙醋酸酯混悬剂分解缓慢,作用持久,可供肌内、关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。适用于危重型系统性红斑狼疮(狼疮脑病、血小板显著低下、肾炎、心肌损害)、重症多肌炎、皮肌炎及血管炎、哮喘发作。器官移植术前后。 甲泼尼龙片不需要长期用药,只要按照疗程的规定时间服用就可以了。另外也不能自行停药。按照常规来说,用药应该是在完全康复后或在疗程结束后再停药的,如果中途停药这样会影响治疗效果,而且有可能会造成停药反应,这样会得不偿失。 就是康爱多为大家介绍的关于甲泼尼龙片与自行停药的一些相关信息。想要购买甲泼尼龙片,可到康爱多药店进行购买。康爱多药店致力于帮助老百姓提高用药水平、降低用药费用,为病患朋友提供厂家直供、低价,绝对正品的优质药品。
问题三:甲泼尼龙片的副作用停药后多久才能完全消失? 甲泼尼龙片属于糖皮质激素类药,满月脸、水牛背、向心性肥胖、皮肤变薄、痤疮、多毛等都属于它的不良反应。 有停药反应:1)药源性皮质功能不全:长期服用糖皮质激素,通过负反馈抑制垂体前叶分泌促皮质激素(ACTH),引起肾上腺皮质萎缩和机能不全。停药后,垂体ACTH的功能一般需要3-5个月才能恢复,肾上腺皮质对ACTH起反应恢复约需6-9个月。2)反跳现象:病人对激素产生了依赖或病情未完全控制,突然停药或减量过快,可导致原有病症复发或加重。 你关心的事项,根据个体差异,一般在半年内应消退。
问题四:现服用甲泼尼龙片一片,请问能否停药 这种药物建议逐渐的停药为好的,可以适当的减少服用的量剂治疗试试,可以逐渐服用半片试试,注意多补充水分。
问题五:甲泼尼龙片突然停药有什么危害 停药神经精神方面的副作用大,还有说不出的难受。要慢慢减量。
甲泼尼龙片上面写着mp是什么意思
甲泼尼龙片,适应症为糖皮质激素只能作为对症治疗,只有在某些内分泌失调的情况下,才能作为替代药品。
本品主要成份为:甲泼尼龙,其化学名称为:11β,17,21-三羟基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。
其结构式为:
分子式:C22H30O5
分子量:374.48
性状
本品为白色片。
适应症
糖皮质激素只能作为对症治疗,只有在某些内分泌失调的情况下,才能作为替代药品。甲泼尼龙片可用于以下情况:
非内分泌失调症
1.风湿性疾病
作为辅助疗法短期使用(帮助患者度过急性期或危重期),用于:
银屑病性关节炎
类风湿性关节炎,包括青少年类风湿性关节炎(有些患者可能需要低剂量维持治疗)
强直性脊柱炎
急性或亚急性滑囊炎
急性非特异性踺鞘炎
急性痛风性关节炎
创伤后骨关节炎
骨关节炎引发的滑膜炎
上踝炎
2.胶原疾病
用于疾病危重期或作为下列疾病的维持治疗:
系统性红斑狼疮
全身性皮肌炎(多肌炎)
风湿性多肌痛
巨细胞关节炎
急性风湿性心肌炎
3.皮肤疾病
天疱疮
大疱疱疹性皮炎
严重的各类红斑病(Steven-Johnson 综合症)
剥脱性皮炎
覃样真菌病
严重的银屑病
严重的脂溢性皮炎
4.过敏状态
用于控制如下以常规疗法难以处理的严重或损伤机能的过敏性疾病:
季节性或全年性过敏性鼻炎
血清病
支气管哮喘
药物过敏反应
接触性皮炎
异位性皮炎
5.眼部疾病
眼部及其附件严重的急慢性过敏和炎症反应,例如:
过敏性角膜边缘溃疡
眼部带状疱疹
前视网膜炎
扩散性后房色素层炎和脉络膜炎
交感性眼炎
过敏性结膜炎
角膜炎
脉络膜视网膜炎
视神经炎
虹膜炎、虹膜睫状体炎
6.呼吸道疾病
有症状的肺部肉芽肿
其它方法不能控制的吕弗勒氏综合症(Loeffler’s Syndrome)
铍中毒
与适当的抗结核化疗法合用于暴发性或扩散性肺结核
吸入性肺炎
7.血液病
成人特发性血小板减少性紫癜
成人继发性血小板减少症
获得性(自身免疫性)溶血性贫血
成红细胞减少症(RBC贫血)
先天性(红细胞)低增生性贫血
8.肿瘤
用于下列疾病的缓解治疗;
成人白血病和淋巴瘤
儿童急性白血病
9.水肿状态
用于无尿毒症的自发性或狼疮性肾病综合征的利尿及缓解蛋白尿
10.胃肠道疾病
帮助患者度过以下疾病的危重期:
溃疡性结肠炎
局限性回肠炎
11.神经系统
各类硬化症的急性恶化
脑部肿瘤引起的水肿
12.其它
与适当的抗结核化疗法合用,用于伴有蛛网膜下腔阻塞或趋于阻塞的结核性脑膜炎
累及神经或心肌的旋毛虫病
13.器官移植
内分泌失调疾病
原发或继发性肾上腺皮质不全(氢化可的松和可的松为首选药物,如有需要,合成的糖皮质激素可与盐皮质激素合用,在婴儿期,盐皮质激素的供给尤为重要)
先天性肾上腺增生
非化脓性甲状腺炎
癌症引起的高钙血症
规格
(1)4mg (2)16mg
用法用量
根据不同疾病的治疗需要,甲泼尼龙片的初始剂量可每天4mg到48mg甲泼尼龙之间调整。症状较轻者,通常给予较低剂量即可;某些患者则可能需要较高的初始剂量。临床上需要用较高剂量治疗的疾病包括多发性硬化症(200mg/天)、脑水肿(200-1000mg/天)和器官移植(可达7mg/kg/天)。若经过一段时间的充分治疗后未见令人满意的临床效果,应停用甲泼尼龙片而改用其它合适的治疗方法。若经过长期治疗后需停药时,建议逐量递减,而不能突然撤药。当临床症状出现好转,应在适当的时段内逐量递减初始剂量,直至能维持已有的临床效果的最低剂量,此剂量即为最佳维持剂量。医师还应注意对药物剂量作持续的监测,当出现下列情况时可能需要调整剂量:
病情减轻或加重导致临床表现改变;
患者对药物反应的个体差异
患者遇到与正在治疗的疾病无关的应激状况
在最后一种情况下,可能需要根据患者的情况在一段时间内加大甲泼尼龙片的剂量。这里必须强调的是,剂量需求不是一成不变的,必须根据治疗的疾病和患者的反应作个体化调整。
隔日疗法(ADT)
隔日疗法是一种服用皮质类固醇的方法,即指在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。采用这种治疗方法旨在为需要长期服药的患者提供皮质激素的治疗作用,同时减少某些不良反应,例如对垂体-肾上腺皮质轴的抑制、类柯兴氏综合症、皮质激素撤药症状和对儿童生长的抑制。
不良反应
可能会观察到全身不良反应。尽管在很短期的治疗中极少发生,但仍应细心随访。这是类固醇疗法随访工作的一部分,并非仅限于某一特殊药品。
糖皮质激素类药品如甲泼尼龙可导致的不良反应如下:
体液及电解质紊乱
常规和高剂量的氢化可的松和可的松可产生盐皮质激素作用,除非在高剂量下,合成类衍生物很少发生类似作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的,所有类固醇类药物都增加钙的排泄。
钠潴留
某些敏感患者的充血性心力衰竭
高血压
体液潴留
钾离子丧失
低钾性碱中毒
肌肉骨骼系统
类固醇性肌病
肌无力
骨质疏松:骨质疏松是与长期大剂量使用糖皮质激素有关的常见且不易察觉的不良反应。
无菌性坏死
压迫性椎骨骨折
病理性骨折
胃肠道
可能穿孔或出血的消化道溃疡
消化道出血
胰腺炎
食管炎
肠穿孔
可能会发生一过性的血清谷草转氨酶/血清谷丙转氨酶及碱性磷酸酶的中度升高,但不导致临床症状。
皮肤病
伤口愈合延迟
瘀点和瘀斑
皮肤脆薄
代谢
因蛋白质分解造成的负氮平衡
神经系统
颅内压升高
假性脑肿瘤
精神错乱:使用皮质类固醇可产生的精神紊乱包括:欣快感,失眠,情绪不稳,个性改变,严重抑郁甚至明显的精神病表现。
癫痫发作
眩晕
内分泌
月经失调
引发柯兴氏症
抑制垂体-肾上腺皮质轴
糖耐量降低
引发潜在的糖尿病
增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求
抑制儿童生长
过敏反应
血管水肿
眼
长期使用糖皮质激素可引发后房囊下白内障、青光眼和可能损伤视神经,并增加眼部继发真菌或病毒感染的机会。
为防止角膜穿孔,糖皮质激素慎用于眼部单纯疱疹患者。
眼内压增高
眼球突出
心血管
高剂量引起心动过速。
免疫系统
掩盖感染
潜在感染发作
机会性感染
过敏反应
可能抑制皮试反应
呼吸异常
高剂量皮质类固醇引起持续性呃逆
禁忌
全身性真菌感染。
已知对甲泼尼龙片或甲泼尼龙过敏者。
相关禁忌
特别危险的人群:
儿童,糖尿病患者,高血压患者和有精神病史的患者,某些传染性疾病如肺结核,或某些病毒引发的疾病,如:疱疹和波及眼部的带状疱疹,使用此药时,应进行严格的医疗监督并尽可能缩短用药期。(参见【注意事项】和【不良反应】)
注意事项
特殊危险人群:
对属下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并近可能缩短疗程。
-儿童:长期每天分次给予糖皮质激素会抑制儿童生长,这种治疗只可用于非常严重的病情。隔日疗法通常可避免或减少这一副作用。
-糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
-高血压病患者:使动脉高血压病情恶化
-有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。
-因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关,对每个病例均需就剂量、疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价。
-应尽可能缩短用药期限,慢性病的治疗应进行医疗观察(见【用法用量】)。在控制病情方面,应采用尽可能低的剂量。当可以降低剂量时,应逐渐减少。长期治疗的中断应在医疗监护下进行(逐量递减,评估肾上腺皮质的功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压和抑郁。
-服用皮质类固醇治疗发生异常的紧急状况的患者,在紧急状况发生前、发生时和发生后须加大速效皮质类固醇的剂量。
-应用皮质类心醇可能会掩盖一些感染的征象,并可能有新的感染出现。皮质类固醇应用期间抵抗力可能下降,感染不能局限化。在身体任何部位由病原体引起的感染,如细菌,病毒,真菌,原生动物或蠕虫,都可能与单独使用皮质类固醇或联合使用其他能影响细胞免疫、体液免疫、中性粒细胞的免疫抑制物有关。这些感染可能是中度、重度,偶尔是致命性的。随着皮质类固醇的剂量增加,发生感染的几率也会增加。
-对于使用免疫抑制剂量的皮质类固醇进行治疗的患者,禁忌接种减毒活疫苗。另一方面,接种灭活疫苗及生物基因技术生产的疫苗,其效果会降低,甚至无效。对于接受非免疫抑制剂量皮质类固醇治疗的患者,可按要求接受免疫接种。
- 服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和缺乏抗体反应的可能性。
-甲泼尼龙片用于结核活动期患者时,应仅限于暴发性或扩散性结核病,这时皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情。如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时,必须密切观察以防疾病复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受药物预防治疗。
-关于皮质类固醇治疗是否会导致消化道溃疡尚未达成共识,但服用糖皮质激素会掩盖溃疡的症状,使穿孔或出血在未感到明显疼痛时就出现。
-大剂量糖皮质激素会抑制宿主的抑抗力从而导致对真菌、细菌和病毒的易感性增加。
-逐渐递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种现象可在停药后持续数月,因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药。由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制,应同时补充盐分和/或盐皮质激素。
-若有下列情况应慎用皮质类固醇:可能立即穿孔的非特异性溃疡性结肠炎、脓肿或其它化脓性感染;憩室炎;刚行肠吻合术;消化道溃疡活动期或潜伏期;肾功能不良;高血压;骨质疏松;重症肌无力。
-甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。
-皮质类固醇治疗只有在参照人体生物检验报告和参数的情况下才可以考虑使用(例如,皮下实验,甲状腺激素水平)
-无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变和抑制生育能力。
-在接受皮质类固醇治疗的患者中曾有报道发生Kaposi肉瘤,停用皮质类固醇后可以临床缓解。
-运动员慎用。
能否驾驶和操作其它机器
尽管视力障碍属极少见的不良反应,但仍建议患者小心驾驶和操作其它机器。
孕妇及哺乳期妇女用药
一些动物试验表明,母亲服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。因未作过足够的人类生殖研究,因而只有在仔细衡量皮质类固醇的益处与它对母亲、胚胎或胎儿的潜在风险之后,才可用于孕妇、哺乳妇女或可能怀孕的妇女。
糖皮质激素只有在明确需要的前提下才可用于孕妇。如果在怀孕期间必须停用已长期服用的皮质类固醇(与其它长期疗法相同),停药过程必须逐步进行(参见【用法用量】)。然而对于某些疾病的治疗(如肾上腺皮质不全的替代治疗)可能需要继续,甚至增加剂量。因皮质类固醇很容易透过胎盘,故对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿,应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能减退的迹象。
皮质类固醇对分娩的影响未知。
皮质类固醇随乳汁分泌。
儿童用药
参见【注意事项】、【不良反应】和【禁忌】中有关内容。
老年用药
参见【用法用量】和【注意事项】。
药物相互作用
有益的相互作用:
-甲泼尼龙与其它抗结核化疗法联合,可用于治疗爆发性或扩散性肺结核及伴有蛛网膜下腔阻塞的结合性脑膜炎。
-甲泼尼龙经常与烷化剂、抗代谢药及长春花碱类药物联合用于肿瘤疾病如白血病和淋巴瘤。
有害的相互作用:
-糖皮质激素与致溃疡药物(如水杨酸盐和N.S.A.I.)合用,会增加发生消化道并发症的危险。
-糖皮质激素可以提高水杨酸盐的肾脏清除率,可能会导致水杨酸盐水平降低,停用皮质类固醇可能导致水杨酸盐毒性。
-糖皮质激素与噻嗪类利尿药合用,会增加糖耐量异常及低血钾的危险。
- 糖皮质激素会增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。
-对于使用免疫抑制剂量的皮质类固醇进行治疗的患者,禁忌接种减毒活疫苗。另一方面,接种灭活疫苗及生物基因技术生产的疫苗,其效果会降低,甚至无效。对于接受非免疫抑制剂量皮质类固醇治疗的患者,可按要求接受免疫接种。
-服用皮质类固醇的患者不可接种牛痘,也不可接受其它免疫措施,特别是大剂量服用的患者,因为有出现神经系统并发症和/或缺乏抗体反应的危险。
-皮质类固醇与乙酰水杨酸联合用于凝血酶原过少的患者时应谨慎。
-大环内酯类药物如红霉素和酮康唑可以抑制皮质类固醇的代谢。可能需要调整皮质类固醇的剂量以避免药物过量。
-与巴比妥酸盐、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡马西平或利福平联用时可以导致皮质类固醇代谢加速,作用降低。
-皮质类固醇可以提高或降低抗凝剂的效果,需持续监测凝血功能。
-环孢霉素与甲泼尼龙联用时曾观察到惊厥发生。这两种药物合用时可以互相抑制对方的代谢,因而,当仅仅联合使用这两种药物时,惊厥及其它副作用的发生频率可能会更高。
药物过量
未发现甲泼尼龙片急性过量引起的综合征。长期重复服药(每天一次或每周数次)可能导致柯兴氏症。甲泼尼龙可经透析排除。
药理毒理
甲泼尼龙属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA(染色体)结合,启动mRNA的转录,继而合成各种酶蛋白,据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响,而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢,并且对心血管系统、骨髓和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。
作用于炎症和免疫过程:
糖皮质激素的大部分治疗作用都与它的抗炎、免疫抑制和抗过敏特性有关,这些特性会导致下列结果:
-减少炎症病灶周围的免疫活性细胞
-减少血管扩张
-稳定溶酶体膜
-抑制吞噬作用
-减少前列腺素和相关物质的产生
4.4mg醋酸甲泼尼龙(4mg甲泼尼龙)的糖皮质激素样作用(抗炎作用)与20mg氢化可的松相同。
甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用(200mg甲泼尼龙等价于1mg脱氧皮质酮)。
对碳水化合物及蛋白质代谢的作用:
糖皮质激素具有分解蛋白质的作用,释出的氨基酸经糖异生过程在肝脏转化为葡萄糖和糖原。由于外周组织对葡萄糖的吸收减少,导致血糖增高和糖尿,有糖尿病倾向的患者尤其明显。
对脂肪代谢的作用:
糖皮质激素具有分解脂肪的作用,该作用主要影响四肢;另外,糖皮质激素又具有脂肪合成的作用,该作用在胸部、颈部和头部尤为明显。所有这些导致了脂肪的重新分布。
皮质类固醇的最大药理作用出现在血药峰浓度之后,表明其大部分作用是通过改变酶活性引发的,而不是药物的直接作用。
药代动力学
人体内小肠灌注实验证明,类固醇主要在小肠近端被吸收,远端吸收率约为近端的50%。
甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40%-90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20β-羟基甲泼尼龙和20β-羟基-6α-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行,少量在肾脏进行。
贮藏
密闭,15℃-25℃保存。
包装
4mg: 30 片/盒,30 片/瓶
16mg:20 片/盒,50 片/瓶
有效期
60个月。
执行标准
进口药品注册标准JX20100157。
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