执业药师2017西药学知识点:抗精神失常药
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执业药师2017西药学知识点:抗精神失常药
第十三章抗精神失常药
抗精神病、抗抑郁、抗狂躁症
一、抗精神病药
化学结构分类:五类(吩噻嗪、噻吨、二苯并环庚烯、丁酰苯、苯酰胺)
(一)吩噻嗪类
基本结构噻嗪(如氯丙嗪)
构效关系:
①2位取代(CF3 > Cl)
②10位N与侧链叔胺N间3C碳原子为宜
③侧链末端氮为叔胺,也可是杂环哌嗪
1.盐酸氯丙嗪
化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
性质:不稳定,易氧化,注射液加抗氧剂
光毒化反应,2-氯酚噻嗪特有的
用途:强安定剂,精神分裂、镇吐、人工冬眠等
2.奋乃静
化学名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇
性质:①碱性可溶于稀盐酸
②光敏感易氧化,渐变色,避光保存
前药:伯醇基成酯的前药(氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯)延长作用时间
(二)其他三环类(考纲无要求)
(三)其他类
1.氟哌啶醇
丁酰苯类
化学名:1-(4- 氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1- 哌啶基]-1-丁酮
光照颜色变深
副作用:锥体外系反应
癸酸酯前药作用时间长
2.舒必利
苯甲酰胺类
化学名:N-[甲基-(1-乙基 2- 吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)-苯甲酰胺
性质:极易溶氢氧化钠、需避光
吡咯烷 2位手性碳左旋体有活性,临床用消旋
用途:抗幻觉、抗抑郁、止吐
二、抗抑郁
按作用机制分三类:(神经递质和酶)
1.去甲肾上腺素重摄取抑制剂
2.5-羟色胺重摄取抑制剂
3.单胺氧化酶抑制剂
(一)去甲肾上腺素重摄取抑制剂
盐酸阿米替林
化学名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氢-5H-二苯并〔a,d 〕环庚三烯-5- 亚基]-1- 丙胺盐酸盐
代谢:首过效应,代谢物去甲替林有活性
(二)5-羟色胺重摄取抑制剂
5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁
3.氟西汀
化学名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 三氟甲基苯氧基)] 丙胺盐酸盐
代谢:N去甲基有活性,半衰期长
4.盐酸帕罗西汀
化学名:(3S)反式-3- [1,3 苯并二茂-5 基氧(基)甲基 ]-4-(4氟苯基)哌啶盐酸盐
注意:停药易发生戒断反应,逐步减药
(三)单胺氧化酶抑制剂
结构中含吗啉
选择性抑制单胺氧化酶A
三、抗狂躁症药
碳酸锂
结构:无机锂盐
毒性:毒性与血药浓度有关,监测和急救
DMF代表的化学物质是什么
dmf:一般指N,N-二甲基甲酰胺。
中文名N,N-二甲基甲酰胺 英文名N,N-Dimethylformamide
分子式 C3H7NO 分子量 73.09
N,N-二甲基甲酰胺,N,N-Dimethylformamide是一种化学物品,无色透明液体,既是一种用途极广的化工原料,也是一种用途很广的优良的溶剂。
极性惰性溶剂。除卤化烃以外能与水及多数有机溶剂任意混合。对多种有机化合物和无机化合物均有良好的溶解能力和化学稳定性。
扩展资料:
DMF用途:
1,二甲基甲酰胺对多种高聚物如聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯腈、聚酰胺等均为良好的溶剂,可用于聚丙烯腈纤维等合成纤维的湿纺丝、聚氨酯的合成;用于塑料制膜;也可作去除油漆的脱漆剂;
它还能溶解某些低溶解度的颜料,使颜料带有染料的特点。二甲基甲酰胺用于芳烃抽提以及用于从碳四馏分中分离回收丁二烯和从碳五馏分中分离回收异戊二烯,还可用作从石蜡中分离非烃成分的有效试剂。
2,它对间苯二甲酸和对苯二甲酸的溶解性有良好的选择性:间苯二甲酸在二甲基甲酰胺中的溶解度大于对苯二甲酸,在二甲酸甲酰胺中进行溶剂萃取或部分结晶,可将两者分离。在石油化学工业中,二甲基甲酰胺可作为气体吸收剂,用来分离和精制气体。
3,在有机反应中,二甲基甲酰胺不但广泛用作反应的溶剂,也是有机合成的重要中间体。农药工业中可用来生产杀虫脒。
4,非水溶液滴定用试剂,乙烯树脂和乙炔的溶剂,有机合成,光度测定,气相色谱固定液(最高使用温度50℃,溶剂为甲醇),分离分析C2-C5烃,并能分离正、异丁烯]及顺、反丁烯。农药残留量分析。有机合成。肽的合成。照相工业用。
5,一种用途极广的优良溶剂及化工原料。对多种聚合物如聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯腈、聚酰胺等均为优良溶剂。可用于聚丙烯腈纤维等合成纤维的湿法纺丝;聚氨酯的合成;除油漆的脱漆剂;乙炔的选择性吸收和丁二烯的分离精制;
人造革的生产中用作溶剂;在农药上用来合成杀虫剂;医药工业中可用于合成碘胺嘧啶、强力霉素、可的松、维生素B6、碘苷、驱蛲净、噻嘧啶、N-甲酰溶肉瘤素、抗瘤氨酸、甲氧芳芥、卞氮芥、环己亚硝脲、呋氟脲嘧啶、止血环酸、倍分美松、甲地孕酮、胆维他、扑尔敏等等。
6,用作液相色谱中的溶剂和有机改性剂,薄层色谱分析用萃取剂和展开剂,乙烯树脂和乙炔的溶剂,以及非水溶剂滴定的溶剂。并用于有机合成。
7.主要用作工业溶剂,医药工业上用于生产、激素,也用于制造杀虫脒。
参考资料:百度百科---N,N-二甲基甲酰胺
"DMF"的全名是什么?
DMF N,N-二甲基甲酰胺;甲酰二甲胺;二甲基甲酰胺;N-甲酰二甲胺;;N,N-Dimethylformamide;Formyldimethylamine;DMF;DMFA;Dimethylformamide;N-Formyldimethylamine;Formamide, N,N-dimethyl-
资料 分子式:C3H7NO
分子量:73.10
CAS号:68-12-2
性质:无色透明液体。为极性惰性溶剂。除卤化烃以外能与水及多数有机溶剂任意混合。熔点-61℃,沸点152.8℃,76℃(5.2kPa),相对密度0.9445(25/4℃),折射率1.4269。闪点58℃,自燃点445℃。对多种有机化合物和无机化合物均有良好的溶解能力和化学稳定性。25℃的蒸气压为0.493kPa。
制备方法:自从1899年用甲酸与二甲胺反应首次合成二甲基甲酰胺以后,发展了以不同原料合成二甲基甲酰胺的工艺方法,如二甲胺-一氧化碳法、甲酰胺-二甲胺法、氰氢酸-甲醇法、乙腈-甲醇法、甲酸甲酯-二甲胺法、三氯乙醛-二甲胺法等等。但目前国外的工业化生产仍以二甲胺-一氧化碳法为主。1.甲酸甲酯-二甲胺法由甲酸与甲醇酯化生成甲酸甲酯,然后与二甲胺气相反应生成二甲基甲酰胺,再经蒸馏回收甲醇和未反应的甲酸甲酯后进行减压精馏制得成品。2.二甲胺-一氧化碳法由二甲胺与一氧化碳在甲醇钠作用下,直接反应而得。反应条件是1.5-2.5MPa和110-150℃。粗品经精馏制得成品。3.由一氧化碳和甲醇在高压和80-100℃温度下经羰基合成得甲酸甲酯,然后再与二甲胺反应生成二甲基甲酰胺,精馏后得到成品。4.三氯乙醛法由三氯乙醛与二甲胺反应而得。
用途:二甲基甲酰胺既是一种用途极广的化工原料,也是一种用途很广的优良的溶剂。二甲基甲酰胺对多种高聚物如聚乙烯、聚氯乙烯、聚丙烯腈、聚酰胺等均为良好的溶剂,可用于聚丙烯腈纤维等合成纤维的湿纺丝、聚氨酯的合成;用于塑料制膜;也可作去除油漆的脱漆剂;它还能溶解某些低溶解度的颜料,使颜料带有染料的特点。二甲基甲酰胺用于芳烃抽提以及用于从碳四馏分中分离回收丁二烯和从碳五馏分中分离回收异戊二烯,还可用作从石蜡中分离非烃成分的有效试剂。它对间苯二甲酸和对苯二甲酸的溶解性有良好的选择性:间苯二甲酸在二甲基甲酰胺中的溶解度大于对苯二甲酸,在二甲酸甲酰胺中进行溶剂萃取或部分结晶,可将两者分离。在石油化学工业中,二甲基甲酰胺可作为气体吸收剂,用来分离和精制气体。在有机反应中,二甲基甲酰胺不但广泛用作反应的溶剂,也是有机合成的重要中间体。农药工业中可用来生产杀虫脒;医药工业中可用于合成碘胺嘧啶、强力霉素、可的松、维生素B6、碘苷、驱蛲净、噻嘧啶、N-甲酰溶肉瘤素、抗瘤氨酸、甲氧芳芥、卞氮芥、环己亚硝脲、呋氟脲嘧啶、止血环酸、倍分美松、甲地孕酮、胆维他、扑尔敏等等。二甲基甲酰胺在加氢、脱氢、脱水和脱卤化氢的反应中具有催化作用,使反应温度降低,产品纯度提高。
提示:每个词条有不同角度的多个解释,欲全面了解请查看下面“更多详细资料”。
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资料 1) N,N-二甲基甲酰胺;甲酰二甲胺;N-甲酰二甲胺;二甲基甲酰胺;DMF;;N,N-Dimethylformamide;Formyldimethylamine;N,N-dimethyl-Formamide
2) N,N-二甲基甲酰胺;甲酰二甲胺;DMF;DMFA;N,N-dimethyllformamide;DMF
3) N,N-二甲基甲酰胺;甲酰二甲胺;N,N-dimethylformamide;DMF
4) N,N-二甲基甲酰胺;二甲基替甲胺;甲酰二甲胺;DMF;N、N-Dimethylform amide
5) N,N-二甲基甲酰胺;Dimethyl formamide; Formyldimethylamine; DMF; DMFA;N,N-Dimethylformamide
6) N,N-二甲基甲酰胺;N,N-dimethytformamide;DMF
7) N,N-二甲基甲酰胺;N,N-dimethylformamide
8) DMF
9) 二甲基替甲酰胺;N,N-dimethylformamide
10) N,N-二甲基甲酰胺-D7;二甲基甲酰胺-D7;Dimethylformamide-d7;n,n-dimethylformamide-d7;C-deuterio-N,N-bis-(trideuteriomethyl)-formamide;N,N-Dimethylformamid-d7;N,N-di[2H3]methyl[2H]formamide;DMF-d7
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