导读盐酸达泊西汀片为何第一次吃未见任何效果答盐酸达泊西汀片，本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及...

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盐酸达泊西汀片为何第一次吃未见任何效果

盐酸达泊西汀片为何第一次吃未见任何效果

答盐酸达泊西汀片，本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和射精控制能力不佳。[1].

药品名称

盐酸达泊西汀片

汉语拼音

Yan Suan Da Bo Xi Ting Pian

警示语

本品只能凭泌尿科或男科医生购买处方购买。

成份

主要成份：盐酸达泊西汀。

化学名称:(+)-(S)-N,N-二甲基-α-【2-（1-萘氧基）乙基】-苯甲胺盐酸盐

化学结构式：

分子式：C21H23N0.HCL

分子量：341.88

性状

本品为灰色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症

本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：

阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和

因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和

射精控制能力不佳。

规格

30mg、60mg（按C21H23N0计）。

用法用量

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。

1.成年男性(18至64岁)

对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。

本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。

如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。

老年人(65岁及)

尚未评估本品在65岁及患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。

儿童及青少年

本品不用于18岁以下人群。

.肾脏损伤患者

轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)。

肝损伤患者

轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝损伤（Child-pugh C级）患者（参见药代动力学部分）。

不良反应

临床试验数据

在6081例患者有早泄且参加了五项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性，在这些评价的受试者中，有4222例接受了本品治疗，其中1615例按需接受了本品30mg治疗，2607例接收了本品60 mg治疗，或者按需给药，或者每天一次给药。

在临床试验中已有晕厥（以意识丧失为特点）的报告，该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后3小时之内，首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中，（列如抽血、直立动作以及测量血压），在晕厥之前常常会出现前驱症状。

临床试验中已有直立性低血压的报告

临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心（本品治疗组受试者中为2.2%）和眩晕（本品治疗组受试者中为1.2%）。

表1中列出了在这些试验中的本品治疗组受试者中的发生率》1%的药物不良反应。

禁忌

本品禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。

本品禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征)，明显的心肌缺血和瓣膜疾病】

本品既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂(参见药物相互作用部分)。

本品既不能与硫利达嗪共同使用，也不能在硫利达嗪治疗停止后14天之内使用。同样，在停用必利劲后7天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部分)。

本品禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P450 3A4抑制剂的患者。

本品禁止用于中度和重度肝损伤患者。

注意事项

使用必利劲可能会引起晕厥或头晕。

--如果患者发生了可能的前驱症状，应当立即躺下以使头部低于身体的其他部位，或者坐下并将头部放于双膝之间直至症状消失。

应当警告患者，避免处于一旦晕厥或其他中枢神经系统（CNS）作用出现时可能会导致损伤的情况之下，包括驾驶或操作危险的机器。

本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识作用，也可能加重神经心血管系统的不良反应（如晕厥），因此也会增加意外伤害的风险；因此建议患者在服用本品时要避免服用酒精。

详见说明书。

盐酸二甲双胍片

答盐酸二甲双胍片说明书

【药品名称】

通用名：盐酸二甲双胍片

商品名：

英文名：Metformin Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Erjiashuanggua Pian

本品主要成分及其化学名称为：

主要成分为：盐酸二甲双胍，其化学名称为：1,1-二甲基双胍盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C4H11N5·HCl

分子量：165.63

【性状】

本品为白色片。

【药理毒理】

本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%～2%,本品降血糖的机制可能是:

1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用.

2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对Ⅱ型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药代动力学】

二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9～2.6小时，生物利用度为50%～60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10～100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7～4.5小时，12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【适应症】

用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

【用法用量】

口服 成人开始一次0.25g，一日2～3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1～1.5g，最多每日不超过2g。餐中或餐中即刻服用，可减轻胃肠道反应。

【不良反应】

1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。

2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。

3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌症】

下列情况应禁用：

1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

2.糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

3.静脉肾盂造影或动脉造影前。

4.酗酒者。

5.严重心、肺病患者。

6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

7.全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

【注意事项】

1.Ⅰ型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。

2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

3.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

【老年患者用药】

老年患者（〉65岁）慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

【药物相互作用】

1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。

2.本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

3.西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。

【规格】

0.25g、0.50g、0.85g

盐酸度洛西汀的简介

答中文化学名：（S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐

英文名称：(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine hydrochloride

CAS号：136434-34-9

分子式：C18H19NOS·HCl

分子量：333.88

盐酸二甲双胍片说明书

答盐酸二甲双胍片(京丰)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。下面是我整理的盐酸二甲双胍片说明书，欢迎阅读。

盐酸二甲双胍片商品介绍

通用名：盐酸二甲双胍片

生产厂家: 北京京丰制药有限公司

批准文号：国药准字H11021518

药品规格：0.25g*48片

药品价格：￥6.8元

盐酸二甲双胍片说明书

【通用名称】盐酸二甲双胍片

【商品名称】盐酸二甲双胍片(京丰)

【英文名称】MetforminHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanErJiaShuangGuaPian

【主要成份】盐酸二甲双胍片主要成份为盐酸二甲双胍。

化学名：1,1-二甲基双胍盐酸盐

分子式：C4H11N5·HCl

分子量：165.63

【性状】盐酸二甲双胍片为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。

【规格型号】0.25g*48s

【用法用量】口服:成人开始一次0.25g(1片)，一日2~3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1~1.5g，多每日不超过2g(4片)。餐中或餐中即刻服用，可减轻胃肠道反应。

【不良反应】1.常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。2.有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

【禁忌】1.2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。2.糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。3.静脉肾盂造影或动脉造影前。4.酗酒者。5.严重心、肺病患者。6.维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。7.全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。

【注意事项】1.Ⅰ型糖尿病不应单独应用盐酸二甲双胍片(可与胰岛素合用)。2.用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。3.与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】老年患者(>65岁)慎用，因肾功能减弱，用药量宜酌减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女不宜使用。

【药物相互作用】1.与胰岛素合用，降血糖作用加强，应调整剂量。2.盐酸二甲双胍片可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用，可致出血倾向。3.西米替丁可增加盐酸二甲双胍片的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少盐酸二甲双胍片剂量。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸二甲双胍片为降血糖药。盐酸二甲双胍片可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,盐酸二甲双胍片降血糖的机制可能是：1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，盐酸二甲双胍片无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药代动力学】二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为0.9~2.6小时，生物利用度为50%~60%。口服二甲双胍0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。盐酸二甲双胍片一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于盐酸二甲双胍片主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用盐酸二甲双胍片可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【贮藏】密封保存。

【包装】塑料瓶包装，每瓶装48片，每盒装1瓶。

【有效期】48月

【执行标准】《中国药典》2010年版二部

【批准文号】国药准字H11021518

【生产企业】北京京丰制药有限公司

盐酸二甲双胍片(京丰)的功效与作用盐酸二甲双胍片(京丰)用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效。

盐酸二甲双胍片服用常见问题

盐酸二甲双胍片为糖衣或薄膜衣片，有良好的降血糖作用，还有可减轻体重和高胰岛素血症的效果。糖尿病合并严重的慢性并发症，如糖尿病肾病和糖尿病眼底病变的患者应禁用盐酸二甲双胍片。那么，盐酸二甲双胍片有副作用吗

盐酸二甲双胍片的副作用不大。一般有以下的副作用，1.乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。具体临床表现为过度换气、呕吐、腹痛、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。2.常常伴有有：呕吐、腹泻、恶心、口中有金属味。3.很多患者食用后可能会出现：乏力、疲倦、头晕、皮疹。4.可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。

上述副作用对机体的影响都不会很大，一般停药后就能消失。盐酸二甲双胍片对胃肠道具有一定的刺激作用，所以会影响食欲等，一般建议饭后服用。另外，盐酸二甲双胍片预防其副作用的方法有：1、 患者在用药前必须详细阅读数明书，有禁忌症的患者禁用。2、 按照推荐剂量服药，不能过量服用。3、 需要增加剂量的朋友，要在医生和药师的指导下安全用药。4、 出现比较小的不良反应的时候可以继续服用，如果出现明显、严重的不良反应则需要马上停药，寻医就诊!

是关于盐酸二甲双胍片有副作用吗的相关内容，患者要是出现的不良反应比较严重时，应该立即到医院治疗。要重视自身疾病和要对自身情况有一定的了解，在日常生活多关注关于自身疾病的资讯。做一些能帮助疾病并力所能及的事。

盐酸西地那非的药物相互作用

答1．其他药物对西地那非的作用

体外实验：

本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

体内实验：

健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日2次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%； 单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日3次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂 （如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N-去甲基西地那非）的AUC增加62%，而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

2．西地那非对其他药物的作用

体外实验：

本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4（IC50>150μM）的弱抑制剂，由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

体内试验：

高血压患者同时服用西地那非（100mg）和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg；未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲（250mg）和华法林（40mg）与西地那非有明显的相互作用；西地那非（50mg）不增加阿司匹林（150mg）所致的出血时间延长；健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非（50mg）不增强酒精的降压作用；西地那非（100mg）不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦（saquinavir）、利托那韦（ritonavir）稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。

【药物过量】

当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

盐酸西地那非的药代动力学

答西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25～100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。

特殊人群的药代动力学。

（1）老年人：健康老年志愿者（≥65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（18～45岁）约高40%。

（2）肾功能不全者：有轻度（肌酐清除率等于50～80ml/分）和中度（肌酐清除率等于30～49ml/分）肾损害的志愿受试者，单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于≤30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。

（3）肝功能不全者：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。

因此，年龄65岁、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。

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