〔普德甲氨蝶呤〕甲氨蝶呤的配置

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• 1、甲氨蝶呤是什么?它的作用是什么?
• 2、提高农药防治效果新方法，你有哪些了解呢？
• 3、甲氨蝶呤注射液的用法用量

甲氨蝶呤是什么?它的作用是什么?

甲氨蝶呤

甲氨蝶呤(氨甲蝶呤，氨甲叶酸)

Methotrexate (Amethopterin,MTX)

【作用与用途】

本品为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞DNA的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。本药选择性地作用于S期。

在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氢叶酸钙，可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶，避开甲氨蝶呤的抑制作用，以减轻其细胞毒的毒性作用。

临床用于急性白血病，尤其是急性淋巴细胞性白血病，绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。

【剂量与用法】

1 治疗白血病 通常成人口服2.5mg～10mg/日，总量约50mg～150mg。儿童1.5mg～5mg/日。

2 治疗绒毛膜上皮癌等 10mg～20mg/日，肌注或口服，亦可作静滴，连用5～10日，疗程量为80mg～100mg。

3 治疗头颈部癌或妇科癌 10mg～20mg/次，动脉插管给药，每日或隔日1次，7～10次为1疗程。

4 治疗一般实体瘤 肝、肾功能正常者，30mg～50mg/次，静注，5～10日1次，5～10次为1疗程；也可每次0.4mg/kg，静注，每周2次。

5 解救疗法 先静注长春新碱1mg～2mg/次，半小时后，用甲氨蝶呤1g～5g/m 2，静滴6小时。4～6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙，6mg～12mg(～15mg)/次，以后每6小时肌注1次，用到72小时。依情况可每月用药1次。

【副作用】

1 胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。

2 骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。

3 大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。

4 肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。

5 还有脱发、皮炎、色素沉着及药物性肺炎等，鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。

6 妊娠早期使用可致畸胎，少数病人有月经延迟及生殖功能减退。

以下请参考：

提高农药防治效果新方法，你有哪些了解呢？

任何杀虫剂，提高其水溶性，改善其对作物的粘附性，都会提高其控制效果。以下五项措施可以提高农药的控制效果，农民朋友可以试试。按每英亩计量单位配酒的各类农药越多，加上50克酒，其杀虫效果将大大提高。用40毫升甲氨蝶呤加50-100克白酒，对照50公斤水，抗虱效果可达94%；与敌敌畏联合使用，保护效率提高20%。

在药材中加入洗涤剂粉，可提高药材的延展性，增加药材在叶片上的附着面积和附着时间，使药材在叶片上停留较长时间，防治效果自然会更好。而且农药的使用也有所改善，所以，对农民朋友来说是一个很好的方法。但是，在实际应用中，对洗衣粉和洗衣剂的使用有一定的限制。例如，我们经常使用杀虫剂，杀菌剂，很多都是酸性的，然后这些药剂不能与碱性溶液混合，会产生絮凝，降低效率。因此，使用酸性杀虫剂时，必须使用中性碱液添加，不能使用碱性。市场上有许多碱性洗衣粉。不建议与某些酸性杀虫剂混合。

此外，还添加了一些杀菌剂或除草剂，这些杀菌剂或除草剂本身具有辅助性和较强的渗透性。在这些药剂中，不建议添加洗衣粉。因为这些药剂经过二次稀释后，只要喷雾均匀，就有足够的杀菌或除草能力，然后加入洗衣粉，但很容易出现弊病，降低使用效果。

虽然在农药中添加洗衣粉是一种很好的方法，但如果使用不当，就无法达到最初的效果。注意两个方面。首先，当使用酸性杀虫剂时，必须选择中性碱液，以避免中和反应。如果你对洗涤剂粉末的酸碱性不确定，你可以用植物精油或有机硅代替它们。它具有延展性和渗透性，可提高农药的使用效果。

甲氨蝶呤注射液的用法用量

抗肿瘤化疗：甲氨蝶呤可采用肌肉、静脉或鞘内注射给药。10ml：1000mg 规格的甲氨蝶呤注射液为高渗溶液，禁用于鞘内注射。当用于鞘内注射时，甲氨蝶呤注射液应该用适当的不含防腐剂的溶剂如 0.9%氯化钠注射液稀释至1mg/ ml 的浓度。对于转换mg/kg 体重至mg/m2 体表面积或反之，指南推荐1：30 的比例。根 据年龄和体格的不同选择的转换系数范围在1：20 与1：40 之间。绒毛膜癌及类似滋养细胞疾病：常规剂量是15－30mg/日，肌注5 天。通常 一至数周后，在所有毒性反应全部消失后，再开始下一个疗程。通常需要3-5 个 疗程。治疗的疗效可采用24 小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评 估。在第三或第四疗程后，HCG 水平应回到正常或低于50IU/24h。可测量病灶通 常在4－6 周后可完全消除。HCG 水平恢复正常后，建议继续给予1 或2 个疗程 甲氨蝶呤的治疗。每个疗程开始前，必须进行详细的临床评估。甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药 物联合使用。乳腺癌：对于淋巴结阳性的早期乳腺癌患者，作为乳腺癌根治术后的辅助治 疗，甲氨蝶呤联合环磷酰胺、氟尿嘧啶进行长期周期性化疗可取得较好的疗效。 甲氨蝶呤的剂量为40mg/m[sup]2[/sup]，于第一天和第八天静脉给药。白血病：儿童和青少年急性淋巴细胞性（淋巴母细胞性）白血病患者对目前 的化疗反应性最强。青年和老年患者更难获得临床缓解，早期复发比较常见。在 慢性淋巴细胞性白血病中，化疗敏感性不佳。甲氨蝶呤单用或与类固醇联用最初 用于淋巴母细胞性白血病的诱导缓解治疗。近年来，皮质类固醇与其它抗白血病 药物或者与包括甲氨蝶呤在内的联合用药方案多周期治疗，能引起迅速而有效的 缓解。当用于诱导缓解治疗时，甲氨蝶呤给药剂量为3.3 mg/m[sup]2[/sup]/日联合泼尼松 60 mg/m[sup]2[/sup]/日。50％接受治疗的患者一般在4 到6 周内缓解。对急性髓细胞性白血病化疗不敏感.甲氨蝶呤单用或与其它药物合用，可选择用于巩固维持治疗。当获得缓解并 且支持治疗改善了临床一般状况之后可以开始维持治疗，用法为本品 30mg/m[sup]2[/sup] 每周 两次肌肉注射，或者每14 天2.5 mg/kg 静脉内给药。当出现复发时，重复最初的 诱导方案可以再次获得缓解。脑膜白血病：白血病患者有中枢神经系统受侵犯的倾向。可以有特征性的症状和体征，或 者一直没有症状和体征仅通过脑脊液检查找到白血病细胞而被诊断。因此，应该 检查所有白血病患者的脑脊液。由于从血清中进入脑脊液中的甲氨蝶呤的量极 少，因此为获得充分的治疗本品应该鞘内给药。如今作为淋巴细胞性白血病的预防性治疗，甲氨蝶呤鞘内给药是一种常用的 治疗方法。鞘内注射能使甲氨蝶呤分布于脑脊液中，其用量根据年龄而不是体表面积。 初生儿的脑脊液约相当于成人的40%，数年之后可达到成人水平。根据年龄推荐 的剂量如下：1 岁以下 6mg1 岁 8mg2 岁 10mg3 岁及3岁 12mg对70 岁或70 岁的成人，以及小于四个月的婴儿，毒性可能会增加， 因此可适当减量。给药应间隔2－5 天，有些适应症所给剂量间隔少于一周可能导致毒性增 加。可持续使用甲氨蝶呤直至脑脊液中的细胞总数恢复正常，随后建议再给一次甲氨蝶呤。有关脑膜白血病的预防，医生应查阅医学文献。甲氨蝶呤经鞘内注射途径给药可在循环系统中大量出现，引起全身甲氨蝶 呤毒性反应。因此应适当调整、减少或停用全身抗白血病治疗药物。用于鞘内注射，甲氨蝶呤注射液应该用适当的无防腐剂溶剂如0.9%氯化钠 注射液稀释。稀释后浓度为1mg/ml。大剂量甲氨蝶呤可致惊厥和其它难以处理的副作用，主要表现在神经系统。 鞘内化疗可能对累及中枢神经系统的局灶性白血病没有疗效，最好的方法是 给予放射治疗。淋巴瘤III 期淋巴肉瘤可能对含甲氨蝶呤0.625-2.5 mg/kg/日剂量的联合治疗有效。 霍奇金病对甲氨蝶呤和大多数化疗缓解率低。蕈样霉菌病：甲氨蝶呤50mg 每周一次或25mg 每周二次肌注，可以做为口服 疗法的替代方法。大剂量疗法：参见注意事项，给药方案可根据病史、疾病的严重程度以及医 师的临床经验加以调整。大剂量给药方案只能在具备充分设备处理不良反应的条 件下，由有资质的专家执行。银屑病化疗：治疗银屑病的给药方案主要依据病情的性质和严重程度及医师 自身的经验而定。应事先告知患者所有可能的危险，并在治疗过程中持续监测患者情况。对肾 功能、肝功能和血液成分的评估应该有历史记录。在甲氨蝶呤开始治疗之前、治 疗期间定期的以及间隔一段时间后重新开始本品治疗之前都需要进行体格检查 和实验室检查（例如全血细胞计数、尿检验、血清肌酐测定、肝功能测定以及必 要时行肝脏穿刺活检）。在接受和结束甲氨蝶呤治疗后至少3 个月内应该采取适 当的措施避孕。依据每周胃肠外间歇性大剂量用法制定常用注射剂量计划表。计划表应该针对个体患者不断调整。下述引用的剂量计划表适用于平均体重 70kg 的成年人。推荐在开始治疗前的一周使用初始尝试剂量来检测任何特异体 质。建议胃肠外给药的剂量范围是5-10 mg。推荐起始剂量每周肌肉或静脉注射单药给药方案：每周10-25 mg 直到出现适当的疗效。 在这个剂量计划表中，剂量一般不能超过50mg/周。要逐渐调整剂量以达到最佳的临床疗效，但在每个疗程中都不能超过最大剂 量。一旦出现最佳临床疗效，剂量计划表应该减到可能的最低剂量和最长的休息 间期。应该鼓励甲氨蝶呤的使用可以恢复常规的局部治疗。

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