曲安奈德甲亢成都!曲安奈德二甲
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曲安奈德简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 曲安奈德药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名 3.1.2 汉语拼音 3.1.3 英文名 3.2 结构式 3.3 分子式与分子量 3.4 来源(名称)、含量(效价) 3.5 性状 3.5.1 比旋度 3.5.2 吸收系数 3.6 鉴别 3.7 检查 3.7.1 氟 3.7.2 有关物质 3.7.3 干燥失重 3.7.4 炽灼残渣 3.7.5 硒 3.8 含量测定 3.8.1 色谱条件与系统适用性试验 3.8.2 测定法 3.9 类别 3.10 贮藏 3.11 制剂 3.12 版本 4 曲安奈德说明书 4.1 药品名称 4.2 英文名称 4.3 曲安奈德的别名 4.4 分类 4.5 剂型 4.6 曲安奈德的药理作用 4.7 曲安奈德的药代动力学 4.8 曲安奈德的适应证 4.9 曲安奈德的禁忌证 4.10 注意事项 4.11 曲安奈德的不良反应 4.12 曲安奈德的用法用量 4.13 曲安奈德与其它药物的相互作用 4.14 专家点评 附: * 曲安奈德相关药品说明书其它版本
1 拼音
qǔ ān nài dé
2 英文参考
Triamcinolone Acetonide [朗道汉英字典]
triamcinolone [湘雅医学专业词典]
3 曲安奈德药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
曲安奈德
3.1.2 汉语拼音
Qu'annaide
3.1.3 英文名
Triamcinolone Acetonide
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C24H31FO6 434.50
3.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为9氟11β,21二羟基16α,17[(l甲基亚乙基)双(氧)]孕甾1,4二烯3,20二酮。按干燥品计算,含C24H31FO6应为97.0%~102.0%。
3.5 性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在丙酮中溶解,在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中极微溶解。
3.5.1 比旋度
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+101°至+107°。
3.5.2 吸收系数
取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在239nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为340~370。
3.6 鉴别
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》603图)一致。
3.7 检查
3.7.1 氟
取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ E),含氟量应为4.0%~4.75%。
3.7.2 有关物质
取本品约25mg,置50ml量瓶中,加甲醇35ml,振摇使溶解,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加70%甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.8倍(0.8%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.01倍的峰可忽略不计。
3.7.3 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过1.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
3.7.4 炽灼残渣
不得过0.2%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
3.7.5 硒
取本品0.10g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ D),应符合规定(0.005%)。
3.8 含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.8.1 色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(525:475)为流动相;检测波长为240nm。取曲安奈德与曲安西龙,用70%甲醇溶液溶解并稀释制成每1ml中各约含5μg的溶液,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图,理论板数按曲安奈德峰计算不低于5000,曲安奈德峰与曲安西龙峰的分离度应大于15。
3.8.2 测定法
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含30μg的溶液,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取曲安奈德对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
3.9 类别
肾上腺皮质激素药。
3.10 贮藏
遮光,密封保存。
3.11 制剂
(1)曲安奈德注射液 (2)曲安奈德益康唑乳膏
3.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
4 曲安奈德说明书
4.1 药品名称
曲安奈德
4.2 英文名称
Triamcinolone Acetonide ,fluoxyprednisolone,kenacorta,adcortyl。
4.3 曲安奈德的别名
丙酮去炎松;派瑞松;康纳可A;康宁克通A;康宁乐口内膏软膏剂;曲安舒松A;曲安缩松;去炎舒松;去炎松A;确炎舒松A;AdcortylA;Aristoderm;KenacortA
4.4 分类
呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药
4.5 剂型
1.注射剂:50mg(5ml),200mg(5ml)。
2.气雾剂:每克含药0.147mg。
3.软膏剂:0.025%。
4.乳膏剂:0.1%。
5.滴眼剂:0.5%。
6.洗剂:0.025%;0.1%。
7.霜剂:5g,15g。
4.6 曲安奈德的药理作用
曲安奈德为曲安奈德A的醋酸酯衍生物。是中效糖皮质激素。作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管等作用,水钠潴留作用微弱,其中抗炎作用较强而持久。曲安奈德4mg的抗炎活性约相当于5mg的泼尼松龙或相当于20mg氢化可的松。曲安奈德为长效肾上腺皮质激素类药,作用机制与曲安西龙相似,具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强而持久,效力比可的松大20~30倍。曲安奈德具有抗炎、抗瘙痒和收缩血管的作用。其抗炎和抗过敏作用较强且较持久。对皮炎和其他皮肤病,可经皮肤涂擦、封闭敷裹疗法,而由皮肤吸收。曲安奈德局部使用时的耐受性极佳。
4.7 曲安奈德的药代动力学
曲安奈德口服易吸收,口服5mg,生物利用度约23%,1h血药浓度达峰值10.5ng/ml,半衰期为2.0h;肌内注射吸收缓慢,数小时内起效,1~2天达最大效应。作用可维持2~3周;皮内、关节腔内局部注射吸收缓慢,作用持久,一般注射一次疗效可维持1~2周。与血浆白蛋白蛋白结合少。吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢物,经肾脏排出。
4.8 曲安奈德的适应证
用于类风湿性关节炎、其他结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、银屑病(牛皮癣)、扁平苔藓、皮肤湿疹等,尤适用于对其他皮质激素禁忌的伴有高血压或水肿的关节炎患者。适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、银屑病等)、关节痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢性腰腿痛及眼科炎症等。用于异位性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、钱币形湿疹、 *** 瘙痒、外阴瘙痒及虫咬。
4.9 曲安奈德的禁忌证
1.对肾上腺皮质激素类过敏者。
2.精神病患者或有严重的精神病史。
3.活动性胃十二指肠溃疡。
4.新近胃肠吻合术后。
5.较重的骨质疏松。
6.明显的糖尿病。
7.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染。
8.淋球菌感染。
9.全身性真菌感染。
10.伴有感染性的活动期关节炎或皮炎。
11.酒精性肝硬化伴腹水。
12.儿童。
13.孕妇和哺乳期妇女。
4.10 注意事项
1.局部注射时,有高血压、心脏病、糖尿病、骨质疏松症、青光眼、肝肾功能不全等的患者视病情慎用乃至禁用。
2.曲安奈德在使用前应充分摇匀。使药液成一均匀悬浮液。
3.不宜用作静脉注射,局部注射时不应太浅,每次用药总量不要过多。
4.长期外用,可致耐药性。
5.对并发细菌或真菌感染的皮肤病,应与相应的抗细菌或抗真菌药合用。
6.曲安奈德潴钠作用微弱,不宜用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗。
7.孕妇不宜长期应用。
8.曲安奈德仅作外用,避免与眼接触。
9.病毒性皮肤病者禁用。
4.11 曲安奈德的不良反应
1.长期、大面积使用可出现库欣综合征,表现为皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁,伤口愈合不良以及增加对感染的易感性等。偶尔还可引起变态反应性接触性皮炎。
2.注射时不良反应少,且短暂而轻微,常见不良反应有全身性荨麻疹、支气管痉挛、月经紊乱、视力障碍,少数患者出现双颊潮红现象。在皮损内局部注射可引起皮肤萎缩、出血或溃疡,并易吸收而引起全身性作用;在关节腔内注射可能引起关节损害。长期应用可导致胃溃疡、血糖升高、骨质疏松、肌肉萎缩、肾上腺萎缩和功能减退及诱发感染等,但一般不会引起水肿、高血压、满月脸等症状。
3.长期用于眼部可引起眼压升高。
4.12 曲安奈德的用法用量
1.用于支气管哮喘:每次40mg,3周1次,连续5次为1个疗程,症状较重者每次80mg;6~12岁儿童减半,在必要时3~6岁幼儿可用成人剂量的1/3。用于过敏性鼻炎:每次40mg,每3周1次,连续5次为1个疗程,或下鼻甲注射,鼻腔先喷1%的利多卡因液表面麻醉后,在双下鼻甲前端各注入曲安奈德5~20mg,每周1次,连续5次为1个疗程。
2.关节或局部注射:(1)用于各种骨关节病:每次2.5~20mg,溶于0.25%利多卡因10~20ml中,用5号针头,一次进针直至病灶,每周2~3次或隔日1次,症状好转后每周1~2次;每4~5次为1个疗程;(2)用于皮肤病:直接注入皮损部位,通常每一部位用0.2~0.3mg,视患部大小而定,每处每次不超过0.5mg,必要时每隔1~2周重复使用。
3.外用:应用软膏、乳膏、滴眼剂涂敷患处,每天1~4次。气雾剂喷布,每天3~4次。外阴鳞状上皮增生:每天涂擦局部3~4次。瘙痒顽固、表面用药无效的硬化性苔藓可用曲安奈德混悬液皮下注射。
4.口服:初始一次4mg,每天2~4次,维持量每次1~4mg,每天1~2次。
5.皮下注射:每次5~25mg,每周1~2次。
4.13 药物相互作用
1.与降血钾药(如两性霉素B、排钾利尿药、 *** 性泻药、洋地黄类)合用,增加低血钾的危险性。
2.与抗凝药合用可影响口服抗凝药的代谢以及凝血因子的作用,增加出血的危险性。
3.与胰岛素,二甲双胍、磺脲类降糖药合用时,可降低降血糖的作用,应调整降糖药的用量。
4.与镁、铝、钙的盐、氧化物及氢氧化物合用可降低曲安奈德的吸收。
5.与α干扰素合用可能抑制干扰素的作用。
6.与乙酰水杨酸类合用可降低水杨酸的吸收,应调整水杨酸的使用剂量。
7.酶诱导剂可降低曲安奈德的疗效,与其合用时应调整曲安奈德的剂量。
4.14 专家点评
皮肤对金属过敏怎么办?
不要带金属饰品.生活中注意点,对一个东西过敏,没办法治.少接触.吃药只是减轻或消除你的过敏症状.尽量避免接触过敏源,合金饰物大多是电镀制品,如果常与酸碱盐类物质接触或被汗水浸湿,则会发生霉变,这对人体的危害相当大。这些微量溶解的铬、镍、钴等金属,会透过皮肤溶进血液与免疫细胞相互作用,导致接触性皮炎。尤其夏天多汗时,汗液的侵袭使这些金属或化学物质及污染物更容易发挥作用,使局部皮肤出现红斑、脱皮、丘疹、水疱等,有搔痒和灼伤感。由过敏引起的奇痒抓破后可造成局部感染化脓溃疡,伤口愈合后可能留下瘢痕和色素沉着。还有些合金类金属饰物在制作过程中,进行高温处理使金属活性改变,长期佩戴造成皮肤癌变。
四环素可治金属过敏
当前因饰物、小配件、骨钉、金属牙托、炊具、餐具以及含金属的食品而引起的过敏反应并不少见。人们对过敏性疾病的了解并不全面,认为引起过敏反应的物质主要是生物与药物过敏原,而金属类似乎与过敏无关。金属看起来很坚硬,密度大,无法进入人体。其实长年累月接触有些金属也可缓慢吸收而使人体致敏,致敏后再与同种金属接触时即可引起过敏反应,况且饮料和食物中也含有各种金属成分,进入人体后对体质过敏的人同样也可致敏。人离开金属一天也不能生存,但金属对人也有各种各样不利影响,过敏反应就是其中之一。丹麦Mortz.H.G等人发表在大部分合金中都含有金属镍)过敏,其中女生占13.7%,男生为2.5%,其中绝大部分都与牙齿金属矫正器或金属小饰物有关。
金属过敏可以发生在皮肤局部,引起过敏性接触性皮炎,也可引起全身性过敏性皮炎。因此,一旦发生不明原因皮炎时,一定要到有条件医院通过对金属的斑贴试验,确定对何种金属过敏,然后再研究该金属通过什么途径进入体内,如能杜绝再次进入,过敏反应即不再发生。但完成这个过程往往非常困难,因此,常较长时间不能治愈。此前,除避免和金属过敏原接触外,还没有别的什么治疗方法,也没有什么药物可以治疗。近年一项研究证明,四环素可以和游离的金属物形成不溶性螯合物,从而阻止其吸收,避免过敏反应发生。具体方法是每日口服二甲胺四环素200毫克,可明显减少金属皮肤过敏的发生。因此,出现金属过敏,一时又难以确定过敏原,症状不见好转时,不妨一试。
化妆品中的激素成分都有哪些
化妆品中的激素成分一般是糖皮质激素,当然这只是一个统称,具体可以分为七组:
第一组:倍他米松二丙酸脂,丙脂乌倍他索,醋酸双氟拉松;
第二组:醋酸双氟拉松,氯氟舒松,安西奈德,去羟米松;
第三组:0.5%曲安奈德,艾洛松(膏),氟替卡松,倍他米松;
第四组:醋酸肤轻松,戊酸氢化可的松膏,尤卓可0.1%曲安奈德,0.1%艾洛松(霜);
第五组:0.1曲安奈德霜,0.05%氟替卡松霜,0.2%戊酸氢化可的松膏;
第六组:泼尼卡酯,0.025%曲安奈德霜,0.01%醋酸肤轻松,0.05%地索奈德;
第七组:2.5%氢化可的松,1%氢化可的松,1%醋酸氢化可的松;
第一组最强,第七组较弱。长期的使用含有激素成分的护肤品,容易导致皮肤出现激素脸,激素脸的症状与普通过敏相似,但不同于普通的皮肤敏感或过敏。因为激素不仅严重破坏了皮肤的正常生理结构和功能,严重者还会影响整个身体健康,治疗非常棘手。通常恢复需数月或按年计算,甚至终身不可痊愈。
阴囊瘙痒使用这两个药涂抹可以吗?
复方去煤液和醋酸曲安奈德二甲亚砜溶液都有一定的刺激性,阴囊皮肤表皮薄,对刺激性强的药物敏感,容易引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染等,所以最好不要用,可选择低刺激性的外用药。如果方便最好到医院就诊,以明确诊断和选择用药。
艾地苯醌详细资料大全
艾地苯醌(Idebenone, IDBN)化学名为 6-(10-羟基癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌,为黄色结晶或结晶性粉末,无臭。极难溶于水,极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶于醋酸乙酯,难溶于正已烷。是日本武田药品工业株式会社1986年开发上市的一种智慧型促进药;对线粒体功能有激活作用,对脑功能代谢和脑功能障碍有改善作用,能提高脑内葡萄糖的利用率,促进ATP生成;能改善脑内神经递质5-羟色胺的代谢,具有较强抗氧化和清除自由基的作用。在临床上主要用于治疗与氧化压迫有关的中枢神经系统退化疾病,如帕金森病、阿尔采默氏病、多梗死性痴呆、大脑局部贫血及脑衰等,也用于弗里德赖希共济失调症的治疗,同时还可以用于化妆品配方中,具有清除自由基、抑制脂质过氧化、抑制炎症、抑制DNA损伤、光保护、减轻色素沉着等化妆品功效性。
基本介绍
中文名 :艾地苯醌 外文名 :Idebenone CAS号 :58186-27-9 分子式 :C19H30O5 分子量 :338.43900 密度 :1.08 g/cm3 化合物简介,编号系统,物化性质,分子结构数据,计算化学数据,生产方法,方法1:,方法2:,合成路线,用途,药典标准,主要活性成分,性状,鉴别,检查,含量测定,药理作用,药代动力学,适应症,规格,用法用量,不良反应,注意事项,专家点评,作用原理,
化合物简介
中文名称:艾地苯醌 中文别名:2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-1,4-苯醌;艾地苯;2-(10-羟基癸基)-5,6-二甲氧基-3-甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮;6-(10-羟癸)-2,3-二甲氧-5-甲-1,4-苯醌; 英文名称:idebenone 英文别名:Idebenona [Spanish];CV 2619;UNII-HB6PN45W4J;2-(10-hydroxydecyl)-5,6-dimethoxy-3-methylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione; CAS号:58186-27-9 分子式:C
19
H
30
O
5
结构式: 分子量:338.43900 精确质量:338.20900 PSA:72.83000 LogP:3.46230
编号系统
CAS号:58186-27-9 RTECS号:GU5290000
物化性质
外观与性状:从石油醚得橙色针状结晶,熔点46~50℃。从己烷-乙酸乙酯得结晶,熔点52~53℃。极易溶于氯仿、甲醇或无水乙醇,易溶於乙酸乙酯,溶于多数有机溶剂,难溶于正己烷,几不溶于水。 密度:1.08 g/cm3 熔点:52-55℃ 沸点:497.3ºC at 760 mmHg 闪点:170.1ºC 折射率:1.502 稳定性:常温常压下稳定 储存条件:室温
分子结构数据
1、 摩尔折射率:95.23 2、 摩尔体积(cm3/mol):330.9 3、 等张比容(90.2K):813.0 4、 表面张力(dyne/cm):36.4 5、 极化率(10-24cm3):37.75
计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):4.3 2.氢键供体数量:1 3.氢键受体数量:5 4.可旋转化学键数量:12 5.互变异构体数量:69 6.拓扑分子极性表面积72.8 7.重原子数量:24 8.表面电荷:0 9.复杂度:502 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
生产方法
方法1:
3,4,5-三甲氧基甲苯、10-乙酰氧基癸酰氯和三氯化铝在二氯乙烷中,冰浴冷却搅拌2h,再室温搅拌70h。倾入冰水,二氯甲烷提取,水洗,干燥。蒸除溶剂,得浅棕色油状的6-(10-乙酰氧基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。然后加入甲醇和氢氧化钠,室温搅拌2h。蒸除溶剂,加入水,用盐酸调至Ph值3。过滤析出的结晶,真空干燥。粗品溶于氯仿,用矽胶柱分离,先用氯仿-甲醇(95:5)洗脱杂质,再用氯仿-甲醇(90:10)洗脱,收集所需组分,蒸去溶剂,用乙醚-己烷(1:3)重结晶,得白色结晶的6-(10-羟基-1-氧代癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚,熔点66.5~68℃,收率63.1%(以3,4,5-三甲氧基甲苯计)。上述产物和醋酸、5%Pd-C及70%高氯酸一起,于室温常压加氢20h。滤除催化剂后浓缩,加人二氯甲烷,用5%碳酸氢钠洗涤2次,干燥。蒸除溶剂得浅色油状的6-(10-羟基癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚,收率95%。该油状物和新制备的弗瑞麦盐(Frerny’s salt)、二甲基甲酰胺-水-甲醇(1:1:1)和小量的磷酸二氢钾于50℃搅拌7h。反应完全后加水稀释,用二氯甲烷提取,水洗2次,干燥。蒸除溶剂,用正己烷-乙醚(3:1)重结晶,得橘红色针状结晶的艾地苯醌,熔点54~55℃.收率69.6%。
方法2:
3,4,5-三甲氧基甲苯和癸二酸单乙酯的酰氯,在三氯化铝催化下进行酰化反应,在2位酰化,再水解。然后还原生成10-(2-羟基-3,4-二甲氧基-6-甲基苯基)癸酸,接着氧化为醌,乙酯化再还原酯基为羟基而得艾地苯醌。和方法1的区别仅在于先氧化为醌,而后还原侧链,操作方法和方法1均相似。
合成路线
如图:
用途
艾地苯醌慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智慧型下降等精神行为障碍。 艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药。能改善脑能量的代谢,改善脑功能,并有轻度的降压作用。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。本品有很强的抗氧化作用,艾地苯醌是现有产品中最有效的外用抗氧剂,是已知同类品种中比较优秀的一个品种。 日本武田药品工业公司研制,1988年12月上市。艾地苯醌是新型的抗老年性痴呆的特效药及脑功能代谢及精神症状改善药,并有轻度的降压作用。可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑内葡萄糖利用率,使脑内ATP产生增加,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床用于脑梗死、脑出血及动脉硬化后遗症引起的脑功能障碍、意识低下、情绪紊乱、语言障碍、痴呆等患者。该品毒副反应低。
药典标准
主要活性成分
6-(10-羟癸基)-2,3-二甲氧基-5-甲基-1,4-苯醌。按干燥品计算,含C19H30O5不得少于98.5%。
性状
橙黄色或橙色结晶性粉末。 在甲醇或氯仿中极易溶解,在无水乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为52~55℃。 吸收系数 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)在278nm的波长处测定吸收度,吸收系数( )为458~486 。
鉴别
(1)取有关物质检查项下的供试品溶液2ml,加氰基醋酸乙酯1ml,振摇,再加氢氧化钾无水乙醇溶液(1→20)2ml,振摇,应显蓝色,放置后,变为绿色。 (2)取吸收系数项下的溶液,照分光光度法测定,在278nm的波长处有最大吸收。取该溶液25ml,加硼氢化钠5mg,振摇使溶解后,再测定,则在278nm波长处的最大吸收消失,而在290nm的波长处出现最大吸收。 (3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
有关物质 取本品,照含量测定项下的方法,加流动相溶解并定量稀释成每1ml中含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;量取适量,加流动相稀释成每1ml中含0.04mg的溶液,作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪进行予试,调节检测灵敏度,使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的50-60%。再准确量取上述两种溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰,保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,按峰面积归一法计算杂质的总量,应不得大于总峰面积的0.8%。 干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过0.1%(。 炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查含重金属不得过百万分之十。
含量测定
照高效液相色谱法测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基矽烷键合矽胶为填充剂,甲醇-水(72∶28)为流动相,检测波长为278nm,柱温30℃。理论板数按艾地苯醌峰计算应不低于2000,艾地苯醌峰与内标物质峰的分离度应大于5.0。 内标溶液的制备 取醋酸曲安奈德适量,精密称定,加流动相制成每1ml中约含0.60mg的溶液,摇匀,即得。 测定法 取艾地苯醌对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液,精密量取对照品溶液5ml与内标溶液10ml置25ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定,按内标法以峰面积计算,即得。
药理作用
艾地苯醌具有抗氧化和清除自由基的活性,还可作为线粒体呼吸链中的电子载体加强有氧呼吸。实验研究发现,艾地苯醌对大鼠大脑缺血和中枢胆碱、5-HT功能下降导致的遗忘症和学习障碍有减轻作用。能抑制谷氨酸受体激动剂 *** 引起的大鼠运动失调,可激活脑线粒体呼吸活性,改善脑缺血的脑能量代谢,改善脑部葡萄糖利用, *** ATP形成,抑制脑线粒体生成过氧化脂质,抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。临床研究表明,艾地苯醌对绝大多数中度老年痴呆和脑血管疾病引起的痴呆患者的临床症状有改善作用。
药代动力学
6例脑卒中后遗症患者饭后口服本品30mg,Tmax为3.31小时,Cmax为290μg/ml,消除半衰期为7.69小时,尿中未检出原形药物,均为代谢物,24小时内尿中排泄率7.32%。
适应症
慢性脑血管病及脑外伤等所引起的脑功能损害。能改善主观症状、语言、焦虑、抑郁、记忆减退、智慧型下降等精神行为障碍。
规格
30mg/片
用法用量
口服,成人每次30mg(1片),每日3次,饭后服用。
不良反应
不良反应发生率3%左右,主要有过敏反应、皮疹、恶心、食欲不振、腹泻、兴奋、失眠、头晕等。偶见白细胞减少、肝功能损害。
注意事项
1.长期服用,要注意检查GOT、GPT等肝功能。 2.对孕妇给予本品安全性还未完全确定,因而对妊娠妇女禁用。 3.由于本药可向母乳中传递,因而授乳妇女应慎用药。
专家点评
艾地苯醌对自发运动障碍、情绪障碍等的脑卒中后遗症状、多发性脑梗死所致的记忆障碍,有改善。对轻度脑梗死后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症等伴有意识低下、情绪障碍、语言障碍疗效显著。对中度症状改善也有一定疗效。
作用原理
艾地苯醌是辅酶Q10的类似物。辅酶Q是生物体内广泛存在的脂溶性醌类化合物,具有促进氧化磷酸化反应和保护生物膜结构完整性的功能。不同来源的辅酶 Q 其侧链异戊烯单位的数目不同,人类和哺乳动物是10个异戊烯单位,故称辅酶 Q10。辅酶Q在体内呼吸链质子移位及电子传递中起重要作用,它是细胞呼吸和细胞代谢的激活剂,也是重要的抗氧化剂和非特异性免疫增强剂。
醋酸曲安奈德二甲亚砜溶液
你好,醋酸曲安奈德用于用于过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、用于过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎及瘙痒症。对因为脂溢性皮炎引起的脱发可能有效,并不是对所有的脱发都能用
二甲亚砜为其辅料,主要作用只是溶剂,透皮促进剂,无其他药理作用
此外,该药物为糖皮质激素,不良反应较大
【不良反应】长期使用可引起局部皮肤萎缩、毛细血管扩张、色素沉着以及继发感染。
【禁忌】禁用于感染性皮肤病如脓疱病、体癣、股癣等。对本品过敏者禁用。
【注意事项】不宜长期使用,并避免全身大面积使用。用药1周后症状未缓解,应向医师咨询。涂布部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等,应停止用药,洗净。必要时向医师咨询。当药品性状发生改变时禁止使用。请将此药品放在儿童不能接触的地方。
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