西沙比利的药代动力学

今天运困体育就给我们广大朋友来聊聊西甲比利药,希望能帮助到您找到想要的答案。

本文目录导航：

• 1、西沙比利的药代动力学
• 2、西沙比利的毒理
• 3、西沙比利片的作用！
• 4、西沙比利哪个牌子更好
• 5、比利嗪的作用？

西沙比利的药代动力学

答西沙必利主要通过细胞色素P450 3A4酶进行代谢。西沙必利在体内被广泛代谢，药物口服后，原形药物在尿和粪便中的回收率小于10%。口服后吸收迅速，1至1.5小时后到达血浆峰浓度。西沙必利的绝对生物利用度为35-40%。空腹时，高剂量的组胺H2受体阻断剂和碳酸氢钠使胃液酸度降低，片剂给药的吸收率在较小程度上降低。（这并不适用于悬浮液。）血浆蛋白结合率97.5-98%，主要是白蛋白。西沙必利的分布容积约为180L，说明组织中分布广泛。

西沙必利血浆清除率大约是100ml/min。报道的平均T1/2为6至12小时；静脉注射给药（IV）的半衰期长达20小时。

治疗持续时间或药代动力学的非线性变化，没有发现不寻常的药物积蓄。暂停反复用药后，消除半衰期（8至10小时）与单一剂量给药一致。肝、肾功能障碍及老年患者与年轻健康志愿者比较，西沙必利的富集程度和/或其代谢物可能会更高，但差异并不一样。建议肝功能不全患者调整剂量。

西沙比利的毒理

答在25个月的大鼠口服给药致癌研究中，西沙必利每日给药剂量高达80mg/kg，没有致癌。按mg/kg，这个剂量相当于平均体重50kg人（1.46 m2 体表面积）的推荐最大剂量(1.6 mg/kg/日)的50倍；按体表面积，这个剂量相当于推荐最大人用剂量(54.4 mg/m2)的7倍。在小鼠19个月口服给药致癌研究中，这个剂量相当于推荐最大人用剂量的50倍；按体表面积，这个剂量相当于推荐最大人用剂量的4倍。

在体外Ames试验，人淋巴细胞染色体畸变试验，小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验，大鼠肝细胞UDS试验和体内大鼠微核试验，雄性和雌性小鼠显性致死突变试验，雄果蝇伴性隐性致死试验中，西沙必利并没有致突变。

雄性和雌性大鼠进行生育力和繁殖能力的研究中，雄性大鼠西沙必利剂量高达160 mg/kg/日（按mg/kg，是推荐最大人用剂量的100倍；按mg/m，是推荐最大人用剂量的14倍），西沙必利对生育力和繁殖能力没有影响。雌性大鼠口服西沙必利40 mg/kg/日，发现怀孕需要更长的生殖间期。成熟雌性大鼠(F1)的雌性后代口服西沙必利10 mg/kg/日或更高剂量，也观察到类似的影响。雌性大鼠（F0）口服西沙必利160 mg/kg/日扰乱了妊娠。

大鼠（剂量高达160mg/kg/日）和兔（剂量达到40mg/kg/日）口服给药进行致畸研究中，大鼠或兔没有发现西沙必利明显致畸的可能。大鼠给药剂量160mg/kg/日（按mg/kg，是推荐最大人用剂量的100倍；按mg/m，是推荐最大人用剂量的14倍）和兔20 mg/kg/日（按mg/kg，约为推荐最大人用剂量的12倍）或更高，发现西沙必利对胚胎和胎儿有毒性。大鼠给予40和160 mg/kg/日还将导致幼鼠出生体重的降低，并对幼鼠的生存产生不利影响。由于没有充分和严格控制的孕妇研究，只有在明确潜在好处和对母亲及胎儿潜在风险的情况下，孕妇才可使用西沙必利。

哺乳期妇女

母乳中西沙必利的浓度约为血浆中的1 / 20。

西沙比利片的作用！

答1、药理作用：

1.1动物试验证明：它能增强食管平滑肌对电刺激所致收缩振幅，有促进食管运动功能，用西沙必利3.4×10-7mol/L可使豚鼠胃窦收缩幅度增强，并促进胃窦和十二指肠收缩功能的协调，使紊乱的胃及十二肠收缩功能恢复正常。

1.2西沙必利对进食时和各餐间离体的豚鼠大肠、小肠有增强收缩功能，促进胃肠蠕动作用，进而促进小肠、大肠的消化吸收及粪便的排出，说明西沙必利是全胃肠动力药。

1.3西沙必利可刺激肠肌神经丛中5-羟色胺受体（5HT4），选择性释放乙酰胆碱，它不影响粘膜下神经丛，故服用西沙必利不改变消化道粘膜内外腺体的正常分泌功能。

摘自说明书，和本人无关

ps:请注意别给孕妇或肝肾功能严重受损的人用

西沙比利哪个牌子更好

答昂利康。西沙必利是一种增强肠蠕动的药物。昂利康品牌的西沙必利更好，是片剂处方药。西沙必利主要用于功能性消化不良，X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适，症状为早饱，饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉（上腹部灼痛）。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。

比利嗪的作用？

答西替利嗪（Cetirizine）为强效抗过敏药，其作用特点是抑制组胺介导的变态反应早期，并进一步减少与变态反应相关的炎症细胞移行与介质释放，具有长效、选择性抗H1受体活性作用，无明显的中枢抑制作用及抗胆碱作用。口服由胃肠道吸收，与血浆蛋白结合率高，不易透过血-脑脊液屏障。70％以原形经尿液排出体外，少量由粪便或乳汁排出。

今天的内容先分享到这里了，读完本文《西沙比利的药代动力学》之后，是否是您想找的答案呢？想要了解更多，敬请关注www.zuqiumeng.cn,您的关注是给小编最大的鼓励。